在药理学课本上没有看到,问题有点弱 望各位不吝指教,越详细越好,谢谢了,呵呵。。
NK有3种受体,NK1,NK2和NK3,相应的体内ligands有substance P和neurokinin A和B 。NK受体(主要是NK1)拮抗剂作为治疗疼痛和炎症的研发做了好多年,一直都不成功。1998年Merck公司第一个偶然发现NK1受体拮抗剂对治疗抑郁症有很好的效果,后来有几个化合物都做到了临床,但是没有成为药物。当时这个发现还引起一些激动,实验结果发表在science,而且还对其研究附有评论文章,我们知道这些杂志一般只对比较有影响的研究才会请人写专门的文章。一流制药公司都想开发出这类新药,以为除开那些经典的神经递质受体外,多肽受体拮抗剂也会有很好的治疗抑郁症的作用。尽管SP拮抗剂不能治疗疼痛和炎症,但是Merck成功地研发出SP拮抗剂治疗化疗引起的呕吐(aprepitant ,Emend)。
SP是由瑞典教授von Euler在上世纪30年代早期第一个被发现的大脑多肽,只有11个氨基酸,但是花了几十年(1970)才鉴定其结构,现在发现一个多肽后只要几天就可以鉴定其氨基酸的sequence。
体内SP主要介入外周组织疼痛炎症,是一关键的外周sensory信号传递到spinal cord和大脑的化学信息。外周和CNS特别是spinal cord分布很密集的SP和相应的受体。意大利教授Maggi CA 是SP受体领域的一流专家,他至少发表了300篇相关papers。
谢谢二楼,学习了。。
我也学习了~~~~~~~~
学习一下下
学习了
NK有3种受体,NK1,NK2和NK3,相应的体内ligands有substance P和neurokinin A和B 。NK受体(主要是NK1)拮抗剂作为治疗疼痛和炎症的研发做了好多年,一直都不成功。1998年Merck公司第一个偶然发现NK1受体拮抗剂对治疗抑郁症有很好的效果,后来有几个化合物都做到了临床,但是没有成为药物。当时这个发现还引起一些激动,实验结果发表在science,而且还对其研究附有评论文章,我们知道这些杂志一般只对比较有影响的研究才会请人写专门的文章。一流制药公司都想开发出这类新药,以为除开那些经典的神经递质受体外,多肽受体拮抗剂也会有很好的治疗抑郁症的作用。尽管SP拮抗剂不能治疗疼痛和炎症,但是Merck成功地研发出SP拮抗剂治疗化疗引起的呕吐(aprepitant ,Emend)。
SP是由瑞典教授von Euler在上世纪30年代早期第一个被发现的大脑多肽,只有11个氨基酸,但是花了几十年(1970)才鉴定其结构,现在发现一个多肽后只要几天就可以鉴定其氨基酸的sequence。
体内SP主要介入外周组织疼痛炎症,是一关键的外周sensory信号传递到spinal cord和大脑的化学信息。外周和CNS特别是spinal cord分布很密集的SP和相应的受体。意大利教授Maggi CA 是SP受体领域的一流专家,他至少发表了300篇相关papers。
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