中药药理作用于受体的研究概况
目前,受体学说已为生命科学各学科所接受,并成为共同的理论基础,是分子生物学的一个重要领域。近年来,应用受体学说理论和技术来研究中医基础理论、阐明中药作用机制已经成为研究中医药的重要方法之一,特别是从中医药与细胞信号转导关系角度进行研究已成为又一个热点,现就近年来对中医药与受体关系的研究状况作一简述。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误的放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。其化学本质是蛋白质，个别是糖脂。受体在细胞信息转导过程中起着极为重要的作用。对于药物来说，受体学说是解释药物作用机制的重要理论之一。
下面我就按照中药对各个系统的影响，简述中药药理作用于受体的研究。
（一）对免疫系统相关受体的影响
活化补体的替代途径始于C3分子的自发裂解，体液中少数C3分子在生理条件下自发裂解为C3a和C3b两个分段，在短时间内大量产生的C3b能够确保终末途径被激发。C3b可以进一步裂解为iC3b等更小的分段，iC3b虽然不能继续参与补体系统的活化，但却有致敏抗原或微生物的作用，是重要的调理素。吞噬细胞（单核巨噬细胞和中性粒细胞）表达C3b、iC3b特异性受体CR3，可以更为有效的识别被它们致敏的微生物。黄勇等[1]用YC花环法、EA花环法研究了防己黄芪汤（由黄芪、防己、白术、甘草组成）对正常小鼠腹腔Mφ吞噬功能的影响发现防己黄芪汤可增强正常小鼠腹腔Mφ吞噬活性、腹腔Mφ-C3b受体的活性。
许多细胞表达针对不同抗体分子的Fc受体。中性粒细胞、单核巨噬细胞和NK细胞表达能够针对IgG的Fc受体。噬碱性粒细胞和肥大细胞表达IgE Fc的高亲和力受体。黄勇等[1]用YC花环法、EA花环法研究了防己黄芪汤（由黄芪、防己、白术、甘草组成）对正常小鼠腹腔Mφ吞噬功能的影响发现防己黄芪汤可增强正常小鼠腹腔Mφ吞噬活性、腹腔Mφ-Fc受体的活性。
红细胞免疫是机体免疫系统的重要组成部分，在抗肿瘤免疫反应中占有重要地位。肿瘤细胞可以旁路激活补体，粘附补体C3b，而红细胞CR1、CR3可粘附已激活粘附补体的肿瘤细胞，红细胞膜内SOD酶及过氧化氢酶对肿瘤细胞具有杀伤灭活作用。曲卫敏等[2]观察了玉屏风散对小鼠红细胞C3b受体、粘附免疫复合物能力和血清中红细胞免疫调节因子的影响，结果发现玉屏风散能增强红细胞C3b花环和IC花环形成率，能显著增强红细胞的免疫功能。董群等[3]观察芪附汤(由黄芪附子组成)及其组方对阳虚小鼠（采用陈奇介绍的“皮质激素阳虚型”的方法。用氢化考的松给小鼠每天0.75mg/只灌胃,7d后小鼠出现反应迟钝、肢尾冷、卷曲拱背、毛松等形寒肢冷的“阳虚”现象。）免疫功能的影响，结果发现,芪附汤可明显增强阳虚小鼠腹腔巨噬细胞的活性,红细胞C3b受体(RBC-C3bR)花环形成率、强红细胞免疫复合物(RBC-IC)花环形成率等。刘志龙等[4]观察益气活血方（由黄芪、桃省⒑旎ā⒌亓?⒊嗌帧⒋ㄜ骸⒌げ巫槌桑┒阅匀毖?蟠笫蠛煜赴?庖吖δ艿挠跋欤?峁?⑾郑?嫫?钛?娇缮?吣匀毖?蟠笫蠛煜赴鸆3b受体花环率，,降低红细胞免疫复合物花环率,并可防止脑缺血后ＲＢＣ- ＭＤＡ的升高和ＲＢＣ- ＳＯＤ活性的降低,表明益气活血法对脑缺血后红细胞免疫功能具有调节作用,并能对抗脑缺血后自由基的毒害作用,其对抗自由基毒害的作用为调节红细胞免疫功能作用的可能机制之一。程晓东等[5]运用Lewis肺癌小鼠模型，观察了中药扶正方（由生黄芪、北沙参、生白术、天门冬组成）对小鼠Lewis肺癌的疗效，以及对红细胞免疫系统功能的影响，结果发现，中药扶正方能提高红细胞C3b受体活性，降低红细胞免疫复合物含量，提高红细胞免疫粘附肿瘤细胞能力等，由此推断中药扶正方对小鼠Lewis肺癌具有明显的疗效，其作用机理与提高荷瘤小鼠红细胞免疫系统功能有关。
可溶性白细胞介素一2受体(SIL-2 R)主要源自单个核细胞中的T细胞和单核细胞。研究表明， SIL-2 R是IL-2介导免疫反应的调节拮抗蛋白，且可与膜白细胞介素一2受体竞争与IL-2结合，起类似封闭因子的作用，而抑制T细胞增殖反应。老年虚症时SIL-2 R升高的意义在于:SIL-2 R与IL-2结合而加速IL-2廓清，使活化的T细胞静息，减弱机体的自分泌效应，起免疫抑制作用;又因大量SIL-2 R从膜上脱落，使活化的淋巴细胞处于衰竭。范国荣等[6]观察益肾健脾中药(地黄、山茱萸、山药、茯苓、丹皮、泽泻、白术、党参、升麻、炒当归、薏苡仁、黄芪、柴胡、陈皮、桂枝)对老年虚证的T细胞亚群、可溶性白细胞介素一2受体(SIL-2 R)及红细胞免疫等指标的影响。结果发现，老年虚证组 SIL-2 R显著增高，经益肾健脾方治疗后，来源于免疫活性细胞的SIL-2 R显著降低。
转化生长因子β（TGF-β）是一组调节细胞生长和分化的细胞因子，包括至少4个亚型。在肝细胞增殖调节方面,现已知有两大类多肽调节因子。一类为正性调节因子,包括很多种,如肝再生刺激物质(HSS)、肝细胞生长因子(HGF)、转化生长因子 α(TGF-α)、表皮生长因子(EGF)等;另一类为负性调节因子,现发现主要为转化生长因子β1(TGF-β1)。肝细胞的正常增殖有赖于正性调节因子和负性调节因子之间的平衡。TGF-β1是对肝细胞增殖具有强烈抑制作用的生长因子,并且在很低水平即可诱导肝细胞凋亡。研究发现TGF-β1至少有9种明显不同的高亲合力膜表面受体,其Ⅱ型受体(TGF-βⅡR)是跨膜的丝氨酸/苏氨酸激酶, TGF-β1抑制细胞的增殖是通过其传导的。因此, TGF-β1及其受体表达的变化在肝细胞的损伤、修复、再生和肝癌的发生、发展过程中起重要作用。TGF-β1介导的肝细胞凋亡可能是肝细胞增殖抑制的主要机制:在肝癌组织, TGF-β1的表达明显低下,而在肝硬化时,肝细胞对TGF-β1的反应性低下,是由于其受体表达的低下,肝硬化时的这种变化可能是肝细胞逃逸其增殖抑制而致肝细胞癌变的主要机制。TGF-βⅡR是抑制性细胞增殖因子受体,增加TGF-βⅡR的表达可有效减少肝细胞的异常增生,防止肝癌的发生发展。季光等[7]采用二甲基亚硝胺(ＤＭＮ)诱发大鼠肝癌,观察扶正化瘀方（由丹参、桃仁、虫草、松黄组成）对肝脏病理及肝组织转化生长因子 βⅡ受体(TGF-βⅡR)表达的影响，结果发现扶正化瘀方对ＤＭＮ致大鼠肝癌有一定的抑制作用，能够提高癌组织周围表达低下的TGF-βⅡR水平。 5 1 2 3 4 5 下一页 尾页
目前,受体学说已为生命科学各学科所接受,并成为共同的理论基础,是分子生物学的一个重要领域。近年来,应用受体学说理论和技术来研究中医基础理论、阐明中药作用机制已经成为研究中医药的重要方法之一,特别是从中医药与细胞信号转导关系角度进行研究已成为又一个热点,现就近年来对中医药与受体关系的研究状况作一简述。
受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分，它能把识别和接受的信号正确无误的放大并传递到细胞内部，进而引起生物学效应。其化学本质是蛋白质，个别是糖脂。受体在细胞信息转导过程中起着极为重要的作用。对于药物来说，受体学说是解释药物作用机制的重要理论之一。
下面我就按照中药对各个系统的影响，简述中药药理作用于受体的研究。
（一）对免疫系统相关受体的影响
活化补体的替代途径始于C3分子的自发裂解，体液中少数C3分子在生理条件下自发裂解为C3a和C3b两个分段，在短时间内大量产生的C3b能够确保终末途径被激发。C3b可以进一步裂解为iC3b等更小的分段，iC3b虽然不能继续参与补体系统的活化，但却有致敏抗原或微生物的作用，是重要的调理素。吞噬细胞（单核巨噬细胞和中性粒细胞）表达C3b、iC3b特异性受体CR3，可以更为有效的识别被它们致敏的微生物。黄勇等[1]用YC花环法、EA花环法研究了防己黄芪汤（由黄芪、防己、白术、甘草组成）对正常小鼠腹腔Mφ吞噬功能的影响发现防己黄芪汤可增强正常小鼠腹腔Mφ吞噬活性、腹腔Mφ-C3b受体的活性。
许多细胞表达针对不同抗体分子的Fc受体。中性粒细胞、单核巨噬细胞和NK细胞表达能够针对IgG的Fc受体。噬碱性粒细胞和肥大细胞表达IgE Fc的高亲和力受体。黄勇等[1]用YC花环法、EA花环法研究了防己黄芪汤（由黄芪、防己、白术、甘草组成）对正常小鼠腹腔Mφ吞噬功能的影响发现防己黄芪汤可增强正常小鼠腹腔Mφ吞噬活性、腹腔Mφ-Fc受体的活性。
红细胞免疫是机体免疫系统的重要组成部分，在抗肿瘤免疫反应中占有重要地位。肿瘤细胞可以旁路激活补体，粘附补体C3b，而红细胞CR1、CR3可粘附已激活粘附补体的肿瘤细胞，红细胞膜内SOD酶及过氧化氢酶对肿瘤细胞具有杀伤灭活作用。曲卫敏等[2]观察了玉屏风散对小鼠红细胞C3b受体、粘附免疫复合物能力和血清中红细胞免疫调节因子的影响，结果发现玉屏风散能增强红细胞C3b花环和IC花环形成率，能显著增强红细胞的免疫功能。董群等[3]观察芪附汤(由黄芪附子组成)及其组方对阳虚小鼠（采用陈奇介绍的“皮质激素阳虚型”的方法。用氢化考的松给小鼠每天0.75mg/只灌胃,7d后小鼠出现反应迟钝、肢尾冷、卷曲拱背、毛松等形寒肢冷的“阳虚”现象。）免疫功能的影响，结果发现,芪附汤可明显增强阳虚小鼠腹腔巨噬细胞的活性,红细胞C3b受体(RBC-C3bR)花环形成率、强红细胞免疫复合物(RBC-IC)花环形成率等。刘志龙等[4]观察益气活血方（由黄芪、桃省⒑旎ā⒌亓?⒊嗌帧⒋ㄜ骸⒌げ巫槌桑┒阅匀毖?蟠笫蠛煜赴?庖吖δ艿挠跋欤?峁?⑾郑?嫫?钛?娇缮?吣匀毖?蟠笫蠛煜赴鸆3b受体花环率，,降低红细胞免疫复合物花环率,并可防止脑缺血后ＲＢＣ- ＭＤＡ的升高和ＲＢＣ- ＳＯＤ活性的降低,表明益气活血法对脑缺血后红细胞免疫功能具有调节作用,并能对抗脑缺血后自由基的毒害作用,其对抗自由基毒害的作用为调节红细胞免疫功能作用的可能机制之一。程晓东等[5]运用Lewis肺癌小鼠模型，观察了中药扶正方（由生黄芪、北沙参、生白术、天门冬组成）对小鼠Lewis肺癌的疗效，以及对红细胞免疫系统功能的影响，结果发现，中药扶正方能提高红细胞C3b受体活性，降低红细胞免疫复合物含量，提高红细胞免疫粘附肿瘤细胞能力等，由此推断中药扶正方对小鼠Lewis肺癌具有明显的疗效，其作用机理与提高荷瘤小鼠红细胞免疫系统功能有关。
可溶性白细胞介素一2受体(SIL-2 R)主要源自单个核细胞中的T细胞和单核细胞。研究表明， SIL-2 R是IL-2介导免疫反应的调节拮抗蛋白，且可与膜白细胞介素一2受体竞争与IL-2结合，起类似封闭因子的作用，而抑制T细胞增殖反应。老年虚症时SIL-2 R升高的意义在于:SIL-2 R与IL-2结合而加速IL-2廓清，使活化的T细胞静息，减弱机体的自分泌效应，起免疫抑制作用;又因大量SIL-2 R从膜上脱落，使活化的淋巴细胞处于衰竭。范国荣等[6]观察益肾健脾中药(地黄、山茱萸、山药、茯苓、丹皮、泽泻、白术、党参、升麻、炒当归、薏苡仁、黄芪、柴胡、陈皮、桂枝)对老年虚证的T细胞亚群、可溶性白细胞介素一2受体(SIL-2 R)及红细胞免疫等指标的影响。结果发现，老年虚证组 SIL-2 R显著增高，经益肾健脾方治疗后，来源于免疫活性细胞的SIL-2 R显著降低。
转化生长因子β（TGF-β）是一组调节细胞生长和分化的细胞因子，包括至少4个亚型。在肝细胞增殖调节方面,现已知有两大类多肽调节因子。一类为正性调节因子,包括很多种,如肝再生刺激物质(HSS)、肝细胞生长因子(HGF)、转化生长因子 α(TGF-α)、表皮生长因子(EGF)等;另一类为负性调节因子,现发现主要为转化生长因子β1(TGF-β1)。肝细胞的正常增殖有赖于正性调节因子和负性调节因子之间的平衡。TGF-β1是对肝细胞增殖具有强烈抑制作用的生长因子,并且在很低水平即可诱导肝细胞凋亡。研究发现TGF-β1至少有9种明显不同的高亲合力膜表面受体,其Ⅱ型受体(TGF-βⅡR)是跨膜的丝氨酸/苏氨酸激酶, TGF-β1抑制细胞的增殖是通过其传导的。因此, TGF-β1及其受体表达的变化在肝细胞的损伤、修复、再生和肝癌的发生、发展过程中起重要作用。TGF-β1介导的肝细胞凋亡可能是肝细胞增殖抑制的主要机制:在肝癌组织, TGF-β1的表达明显低下,而在肝硬化时,肝细胞对TGF-β1的反应性低下,是由于其受体表达的低下,肝硬化时的这种变化可能是肝细胞逃逸其增殖抑制而致肝细胞癌变的主要机制。TGF-βⅡR是抑制性细胞增殖因子受体,增加TGF-βⅡR的表达可有效减少肝细胞的异常增生,防止肝癌的发生发展。季光等[7]采用二甲基亚硝胺(ＤＭＮ)诱发大鼠肝癌,观察扶正化瘀方（由丹参、桃仁、虫草、松黄组成）对肝脏病理及肝组织转化生长因子 βⅡ受体(TGF-βⅡR)表达的影响，结果发现扶正化瘀方对ＤＭＮ致大鼠肝癌有一定的抑制作用，能够提高癌组织周围表达低下的TGF-βⅡR水平。 5 1 2 3 4 5 下一页 尾页