如题，最近做的一个多肽类药物，发现冻干之后药物的溶解性下降很大。想问一下，是否有原料中含有冻干保护剂的实例，我知道国内上市的缩宫素原料，就是以溶液状态存在的。




替楼主顶一个，希望有大侠指点迷津！




1、冻干后药物的溶解性下降，是否是因为在冻干过程中多肽本身收到破坏，导致其水溶性降低。如果是，则注意溶液配制时温度，配制到灌装时间尽可能短问题。

2、多肽做成冻干一般不需要加入冻干保护剂，因为多肽本身就有一定的支架结构，且多肽药物粘度大，不适宜加入更多的辅料。

3、注射用辅料一般选用原则：　

　　（1）应采用符合注射用要求的辅料；
　　（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；
　　（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。

4、冻干后的样品一般比冻干前具有更大的比表面积，所以其更容易溶解；多肽样品溶解度下降很大需要关注溶液稳定性，冻干工艺，冻干复溶后配伍稳定性。如铂类药物与氯离子配伍容易发生置换反应，析出铂导致溶解度下降；替康类药物与氯化钠配伍导致其主药析出。




补充liuliucheng， 多肽原料药冻干后溶解度降低不是冻干过程导致的，多是在冷冻过程中由于温度低，导致溶解度降低，有部分析出，导致冻干后不易溶解，建议你冻干时别弄得那么浓；如果是制剂，那么你原料可能有问题了。希望能对你有帮助




继续补充
1.多肽冻干一般要加入辅料，多肽一般剂量较低，需要赋形剂。原料肯定不会加任何辅料。
2.多肽是有生命的物质，冻干过程中需要对冻干曲线进行优化，以维护其生命是活的。
3.多肽原料一般含有醋酸盐或三氯乙酸盐，在冻干中会被挥发，也可能导致溶解度降低，研究冻干前后盐或pH的微小变化可能对你有帮助。




谢谢回复，这句话说的太对了，多肽都是有生命的。




学习学习，还没碰到这类问题，多肽原料冻干都不加辅料的