非临床药动学指导原则上讲，测定前药的目的是为了考察物料平衡。感觉这个说法太宽泛了。

测定没有活性的前药的意义是什么，大家来讨论下~




没有活性的前药，也要看毒性有没有

如果既没有活性，也没有毒性，那就可以不用关心体内过程

但是，在毒性未知的情况下，FDA会要求提供前药在体内的暴露情况。如果暴露量达到一定水平，就必须对其进行安全性评价。




测定前药的药动学是为了更好的了解活性药物的体内过程。需要体内转换活化的药物与普通药物的药动学存在差异，其体内的生成过程受制于前药的吸收、代谢活化过程，也受制于前药的组织分布、血浆蛋白结合等因素的影响。




楼上的说得很到位，我就只补充一点，原药的暴露量是衡量生物利用度的最敏感的参数，假如使用代谢产物得到的暴露量计算F，往往会被生物转化环节所干扰。