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弱弱的请教关于吸收速率常数的问题

时间: 2012-04-22 09:21:01 作者: 来源: 字号:
请问对于不同的药物,吸收速率常数有没有一个取值范围的限制,是不是越大越好呢,最大又能大到什么程度呢




只描述吸收的快慢问题,或者说吸收曲线的斜率问题,跟其他没关系




吸收速率常数越大,不是达峰时间和峰浓度不就越大么;这样是不是说越大越好呢
即使只描述吸收快慢问题,那这个值到底有没有一个范围限制呢,比如从零点几到十几或几十之类的




你默认了达峰时间越早越好和峰浓度越大越好。
吸收速率大,达峰时间早,峰浓度高,但生物利用度不一定增加。假设生物利用度相同,也就是口服AUC相同,峰浓度的增加会增加毒性风险,如果是一级消除,也会更快降到有效浓度以下。如果吸收速率越大越好,为什么还要开发缓释剂呢?
有一些药理书的附录里会有很多药物的各种参数,吸收速率我不太记得了,但是生物利用度从1%到100%的都有,楼主可以查查看。
我觉得离开适应症,离开目的,离开具体应用情况,谈药动学的某个参数的大小与好坏的关系是没有多大意义的




多谢指点啊
初涉此领域,我确实对参数的意义理解不是很清楚,以为“达峰时间越早越好和峰浓度越大越好”。
那继续请教两个问题:“如果是一级消除,也会更快降到有效浓度以下”是不是消除相的曲线下降的更快的意思?
还有就是“生物利用度从1%到100%的都有”,对于不同的生物利用度,什么样的吸收速率更合适呢,这之间是不是有一定的关系?
那对于浓度—时间曲线,应该主要关心哪些参数呢,或者说在什么样的情况下该关心什么样的参数?

不胜感激





简单回答下吧,其实你撇开了药效来但看药动学数据,没有一个标准的衡量指标的。不同治疗目的,对于药物PK特性可能是完全相反的。因此,也不存在怎么样的吸收速率合适。举个简单的例子,药物起效,可能是AUC driven,也可能是Cmax driven,对于这两者,药物研发的标准是截然不同的。

至于PK CT-curve,或者说是PK参数,对于IV来说,比较重要的是Clearance, volume of distribution, AUC, half-life, MRT. 对于extravascular给药,最重要的当然就是Tmax, Cmax, AUC, bioavailability.
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