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药物排泄一问(有关胆汁排泄)

时间: 2012-04-21 21:51:01 作者: 来源: 字号:
一般采用大鼠胆总管插管模型研究药物的胆汁排泄。 但是个人愚见胆汁直接排入十二指肠, 如果不存在肝肠循环,药物最终会随同粪便一起排出体外。

由于胆管插管手术相对较困难, 买商品化的大鼠价格又偏贵。是否可以只通过代谢笼收集尿液和粪便来计算物料平衡!?也就是说如果药物通过胆汁排泄也可以在粪便中检测到!?




问题在于你想知道什么?你从粪便收集到药物,如果是口服,你还是不知道药物是直接原型走的肠道还是从胆汁排出;如果是注射,你可能因为药物在肠道的代谢,所测得数据不具代表性。
再者,胆管插管也不至于很难啊,用体重大点的鼠可能会好点。




多谢楼上的答复。
情况是这样:药物生物利用度70%,半衰期短(35min 小鼠),体外S9 稳定(t1/2 167min),肝细胞稳定(t1/2 240min)。胆汁排泄实验显示recovery大概10%。粪便回收率大概7%。估计60%的药物在体内发生了代谢,或者共价结合啦。所以想做mass balance 实验,就想看看到底多少药物以原型排泄出来了!

可否只收集粪便和尿液!?多谢!
另外就是想问个问题: 既然药物肝代谢率低,那么肝外代谢主要包括那些!?
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