2009年-2019年专利到期原料药品种(100多种）
2005-2008年世界主要市场上市新药（600多种）
2002-2006年世界上市新药合成综述（110多种）
Abstract: New drugs are introduced to the market every year and each individual drug represents a privileged structure for its biological target. In addition, these new chemical entities (NCEs) not only provide insights into molecular recognition, but also serve as drug-like leads for designing future new drugs. Therefore, it is important to be acquainted with these new structures as well as their syntheses. To these ends, this review covers the syntheses of 110 NCEs marketed in 2002 to 2006.
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2009年专利到期
2009 乙酰氨基酚 Acetamidophenol 103-90-2
2009 兰索拉唑 Lansoprazole 103577-45-3
2009 氯沙坦钾 Losartan potassium 124750-99-8
2009 利培酮 Risperidal 106266-06-2
2009 双氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 58-93-5
2009 腺苷 Adenosine 58-61-7
2009 霉酚酸吗啉乙酯 Mycophenolate mofetil 128794-94-5
2009 盐酸坦索罗辛 Tamsulosin hydrochloride 80223-99-0
2009 左乙拉西坦 Levetiracetam 102767-28-2
2009 依他普仑 escitalopram 128196-01-0
2009 泮托拉唑 Pantoprazole 102625-70-7
2009 非诺贝特 Fenofibrate 49562-28-9
2009 奥利司他 Orlistat 96829-58-2
2009.04 阿布他明 Arbutamine 128470-16-6
2009.06 阿巴卡韦 Abacavir 136777-48-5
2009.06 阿托伐他汀钙 Atorvastatin calcium 134523-03-8
2009.07 盐酸氨基戊酮 Aminolevulinic acid hydrochloride 5451-09-2
2009.11 拉米夫定 Lamivudine 134678-17-4
2009.11 甲磺酸阿拉曲伐沙星 Alatrofloxacin Mesylate 146961-77-5
2009.12 阿那曲唑 Anastrozole 120511-73-1
2010年专利到期
2010 盐酸加巴喷丁（盐酸卡巴潘定） Gabapentin hydrochloride 60142-96-3
2010 泛昔咯韦 Famciclovir 104227-87-4
2010 多奈哌齐 Donepezil 120014-06-4
2010 孟鲁司特钠 Montelukast sodium 151767-02-1
2010.01 卡莫司汀 Carmustin 154-93-8
2010.01 加巴喷丁盐酸盐 Gabapentin hydrochloride 60142-96-3
2010.05 扎鲁司特 Zafirlukast 107753-78-6
2010.05 阿达帕林 Adapalene 106685-40-9
2010.07 盐酸罗哌卡因单水合物 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 132112-35-7
2010.08 布林佐胺 Brinzolamide 138890-62-7
2010.09 右雷佐生 Dexrazoxane 24584-09-6
2010.10 盐酸阿洛司琼 Alosetron hydrochloride 122852-69-1
2011年专利到期
2011 钆喷酸葡胺 Gadopentetate dimeglumine 86050-77-3
2011 西地那非 Sildenafil 139755-83-2
2011.01 氯吡格雷 Clopidogrel 113665-84-2
2011.03 拉坦前列腺素 Latanoprost 130209-82-4
2011.03 盐酸普拉克索 Pramipexole dihydrochloride 104632-25-9
2011.05 盐酸地尔硫卓 Diltiazem hydrochloride 33286-22-5
2011.10 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride 79307-93-0
2011.11 奈韦拉平 Nevirapine 129618-40-2
2011.11 硫酸茚地那韦 Indinavir sulfate 157810-81-6
2011.11 醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate 145781-92-6
2012年专利到期
2012 盐酸司来吉兰 Selegiline hydrochloride 14611-52-0
2012 舍曲林 Sertraline 79617-96-2
2012 沙美特罗羟萘甲酸盐 Salmeterol hydroxynaphthoate 94749-08-3
2012 酒石酸托特罗定 Tolterodine tartrate 124937-52-6
2012 缬沙坦 Valsartan 137862-53-4
2012 顺氯氨铂 Cisplatin 15663-27-1
2012 多西他赛 Docetaxel 114977-28-5
2012 佐米曲普坦 Zolmitriptan 139264-17-8
2012.02 混合雌激素 Conjugated Estrogens 12126-59-9
2012.07 氨磷汀 Amifostine 20537-88-6
2012.08 盐酸舍曲林 Sertraline hydrochloride 79559-97-0
2012.09 比马前列素 Bimatoprost 155206-00-1
2012.12 阿仑膦酸钠 Alendronate sodium 121268-17-5
2013年专利到期
2013 盐酸安非他酮 Bupropion hydrochloride 31677-93-7
2013 盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride 153439-40-8
2013 琥珀酸舒马曲坦 Sumatriptan succinate 103628-48-4
2013 硫酸沙丁胺醇 Albuterol sulfate 51022-70-9
2013.05 依法韦仑 Efavirenz 154598-52-4
2013.06 醋酸去氨加压素 Desmopressin acetate 16789-98-3
2013.07 美沙拉嗪 Mesalamine 89-57-6
2013.09 白消安 Busulfan 55-98-1
2013.10 奈非那韦 Nelfinavir 159989-64-7
2013.11 阿托喹酮 Atovaquone 95233-18-4
2013.11 安普那韦 Amprenavir 161814-49-9
2014年专利到期
2014.01 格列吡嗪 Glipizide 29094-61-9
2014.02 吉妥珠单抗奥唑米星 Gemtuzumab ozogamicin 220578-59-6
2014.06 盐酸奥洛他定 Olopatadine hydrochloride 140462-76-6
2014.07 醋酸亮丙瑞林 Leuprolide acetate 74381-53-6
2014 糠酸莫美他松 Mometasone furoate 83919-23-7
2014 奥氮平 Olanzapine 132539-06-1
2014 阿伐他汀 Atorvastatin 134523-00-5
2014 雷洛昔芬 Raloxifene 84449-90-1
2014 利托那韦 Ritonavir Norvir 155213-67-5
2014.01 阿扎那韦 Atazanavir 198904-31-3
2014.01 埃索美拉唑 Esomeprazole 119141-88-7
2014.10 莫达非尼 Modafinil 68693-11-8
2014.06 盐酸倍他洛尔 Betaxolol hydrochloride 63659-19-8
2014.05 伊曲康唑 Itraconazole 84625-61-6
2015年专利到期
2015 丙泊酚 Propofol 2078-54-8
2015 妊马雌酮 Almestrone 10448-96-1
2015 鲑鱼降钙素 Calcitonin salmon 47931-85-1
2015 卡维地洛 Carvedilol 72956-09-3
2015 法莫替丁 Famotidine 76824-35-6
2015.07 二丙酸氯地米松 Beclomethasone dipropionate 5534-09-8
2015.08 维替泊芬 Verteporfin 129497-78-5
2016年专利到期
2016 利巴韦林 Ribavirin 36791-04-5
2016 盐酸替罗非班 Tirofiban hydrochloride 142373-60-2
2016 曲格列酮 Troglitazone 97322-87-7
2019年专利到期
2019.03 马来酸噻吗洛尔 Timolol maleate 26921-17-5
2005-2008年世界主要市场上市新药（600多种）
2002-2006年世界上市新药合成综述（110多种）
Abstract: New drugs are introduced to the market every year and each individual drug represents a privileged structure for its biological target. In addition, these new chemical entities (NCEs) not only provide insights into molecular recognition, but also serve as drug-like leads for designing future new drugs. Therefore, it is important to be acquainted with these new structures as well as their syntheses. To these ends, this review covers the syntheses of 110 NCEs marketed in 2002 to 2006.
下载地址：ｗｗｗ．ｓｉｎｏａｐｉ．ｃｏｍ／ｔｅｃｈｉｎｆｏ／
http://www.sinoapi.com/techinfo/api0919.asp(不能直接连接，把中间的空格去掉）
2009年专利到期
2009 乙酰氨基酚 Acetamidophenol 103-90-2
2009 兰索拉唑 Lansoprazole 103577-45-3
2009 氯沙坦钾 Losartan potassium 124750-99-8
2009 利培酮 Risperidal 106266-06-2
2009 双氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 58-93-5
2009 腺苷 Adenosine 58-61-7
2009 霉酚酸吗啉乙酯 Mycophenolate mofetil 128794-94-5
2009 盐酸坦索罗辛 Tamsulosin hydrochloride 80223-99-0
2009 左乙拉西坦 Levetiracetam 102767-28-2
2009 依他普仑 escitalopram 128196-01-0
2009 泮托拉唑 Pantoprazole 102625-70-7
2009 非诺贝特 Fenofibrate 49562-28-9
2009 奥利司他 Orlistat 96829-58-2
2009.04 阿布他明 Arbutamine 128470-16-6
2009.06 阿巴卡韦 Abacavir 136777-48-5
2009.06 阿托伐他汀钙 Atorvastatin calcium 134523-03-8
2009.07 盐酸氨基戊酮 Aminolevulinic acid hydrochloride 5451-09-2
2009.11 拉米夫定 Lamivudine 134678-17-4
2009.11 甲磺酸阿拉曲伐沙星 Alatrofloxacin Mesylate 146961-77-5
2009.12 阿那曲唑 Anastrozole 120511-73-1
2010年专利到期
2010 盐酸加巴喷丁（盐酸卡巴潘定） Gabapentin hydrochloride 60142-96-3
2010 泛昔咯韦 Famciclovir 104227-87-4
2010 多奈哌齐 Donepezil 120014-06-4
2010 孟鲁司特钠 Montelukast sodium 151767-02-1
2010.01 卡莫司汀 Carmustin 154-93-8
2010.01 加巴喷丁盐酸盐 Gabapentin hydrochloride 60142-96-3
2010.05 扎鲁司特 Zafirlukast 107753-78-6
2010.05 阿达帕林 Adapalene 106685-40-9
2010.07 盐酸罗哌卡因单水合物 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 132112-35-7
2010.08 布林佐胺 Brinzolamide 138890-62-7
2010.09 右雷佐生 Dexrazoxane 24584-09-6
2010.10 盐酸阿洛司琼 Alosetron hydrochloride 122852-69-1
2011年专利到期
2011 钆喷酸葡胺 Gadopentetate dimeglumine 86050-77-3
2011 西地那非 Sildenafil 139755-83-2
2011.01 氯吡格雷 Clopidogrel 113665-84-2
2011.03 拉坦前列腺素 Latanoprost 130209-82-4
2011.03 盐酸普拉克索 Pramipexole dihydrochloride 104632-25-9
2011.05 盐酸地尔硫卓 Diltiazem hydrochloride 33286-22-5
2011.10 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride 79307-93-0
2011.11 奈韦拉平 Nevirapine 129618-40-2
2011.11 硫酸茚地那韦 Indinavir sulfate 157810-81-6
2011.11 醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate 145781-92-6
2012年专利到期
2012 盐酸司来吉兰 Selegiline hydrochloride 14611-52-0
2012 舍曲林 Sertraline 79617-96-2
2012 沙美特罗羟萘甲酸盐 Salmeterol hydroxynaphthoate 94749-08-3
2012 酒石酸托特罗定 Tolterodine tartrate 124937-52-6
2012 缬沙坦 Valsartan 137862-53-4
2012 顺氯氨铂 Cisplatin 15663-27-1
2012 多西他赛 Docetaxel 114977-28-5
2012 佐米曲普坦 Zolmitriptan 139264-17-8
2012.02 混合雌激素 Conjugated Estrogens 12126-59-9
2012.07 氨磷汀 Amifostine 20537-88-6
2012.08 盐酸舍曲林 Sertraline hydrochloride 79559-97-0
2012.09 比马前列素 Bimatoprost 155206-00-1
2012.12 阿仑膦酸钠 Alendronate sodium 121268-17-5
2013年专利到期
2013 盐酸安非他酮 Bupropion hydrochloride 31677-93-7
2013 盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride 153439-40-8
2013 琥珀酸舒马曲坦 Sumatriptan succinate 103628-48-4
2013 硫酸沙丁胺醇 Albuterol sulfate 51022-70-9
2013.05 依法韦仑 Efavirenz 154598-52-4
2013.06 醋酸去氨加压素 Desmopressin acetate 16789-98-3
2013.07 美沙拉嗪 Mesalamine 89-57-6
2013.09 白消安 Busulfan 55-98-1
2013.10 奈非那韦 Nelfinavir 159989-64-7
2013.11 阿托喹酮 Atovaquone 95233-18-4
2013.11 安普那韦 Amprenavir 161814-49-9
2014年专利到期
2014.01 格列吡嗪 Glipizide 29094-61-9
2014.02 吉妥珠单抗奥唑米星 Gemtuzumab ozogamicin 220578-59-6
2014.06 盐酸奥洛他定 Olopatadine hydrochloride 140462-76-6
2014.07 醋酸亮丙瑞林 Leuprolide acetate 74381-53-6
2014 糠酸莫美他松 Mometasone furoate 83919-23-7
2014 奥氮平 Olanzapine 132539-06-1
2014 阿伐他汀 Atorvastatin 134523-00-5
2014 雷洛昔芬 Raloxifene 84449-90-1
2014 利托那韦 Ritonavir Norvir 155213-67-5
2014.01 阿扎那韦 Atazanavir 198904-31-3
2014.01 埃索美拉唑 Esomeprazole 119141-88-7
2014.10 莫达非尼 Modafinil 68693-11-8
2014.06 盐酸倍他洛尔 Betaxolol hydrochloride 63659-19-8
2014.05 伊曲康唑 Itraconazole 84625-61-6
2015年专利到期
2015 丙泊酚 Propofol 2078-54-8
2015 妊马雌酮 Almestrone 10448-96-1
2015 鲑鱼降钙素 Calcitonin salmon 47931-85-1
2015 卡维地洛 Carvedilol 72956-09-3
2015 法莫替丁 Famotidine 76824-35-6
2015.07 二丙酸氯地米松 Beclomethasone dipropionate 5534-09-8
2015.08 维替泊芬 Verteporfin 129497-78-5
2016年专利到期
2016 利巴韦林 Ribavirin 36791-04-5
2016 盐酸替罗非班 Tirofiban hydrochloride 142373-60-2
2016 曲格列酮 Troglitazone 97322-87-7
2019年专利到期
2019.03 马来酸噻吗洛尔 Timolol maleate 26921-17-5