做一亲水凝胶骨架片,主药在水中微溶,在酸中极微溶解,辅料有HPMC K100M、乳糖、硬脂酸镁。在水中释放度为:2小时20%,5小时40%,符合要求;在人工胃液中释放度为:2小时7%,5小时16%,不符合要求。现在要使其在人工胃液中释放度达到:2小时20%,5小时40%。该如何调整处方?
请哪位大虾指点下,了。
在酸中满足漏槽条件吗
在三倍量酸中不能完全溶解,在十倍量酸中能完全溶解。
加些崩解剂或十二烷基硫酸钠
1/亲水凝胶骨架片中使用HPMC K100M作为缓释剂,理论上是不太受ph值影响的.
2/主药在酸中满足漏槽条件,仅能反应其溶解能力,并不能反映溶解过程的速度
3/"在水中释放度为:2小时20%,5小时40%,;在人工胃液中释放度为:2小时7%,5小时16%"相差如此大,我感觉应该是释放的条件过弱,影响了溶解过程的速度.首先可以考虑加大溶出仪转速,其次可以考虑加大溶出介质的量,当然也可以考虑在溶出介质中适当加一些十二烷基硫酸钠,总的原则是消除溶解速度对溶出量的影响.
尝试不同型号的HPMC按一定比例混合作缓释材料
由以上主药性质介绍可以看出,主药在不同介质中的溶解度不一样,从而导致了其在水中和酸中的溶出度不一样。
觉得解决问题的关键是如何提高主药在酸中的溶出度:减少粒径,分散均匀,HPMC规格选择低粘度一些的,也许HPMC4K,增加表面活性剂的量,也许有一定的改善。
增大溶出介质到900ml,降低HPMC的黏度.
1/亲水凝胶骨架片中使用HPMC K100M作为缓释剂,理论上是不太受ph值影响的.
2/主药在酸中满足漏槽条件,仅能反应其溶解能力,并不能反映溶解过程的速度
3/"在水中释放度为:2小时20%,5小时40%,;在人工胃液中释放度为:2小时7%,5小时16%"相差如此大,我感觉应该是释放的条件过弱,影响了溶解过程的速度.首先可以考虑加大溶出仪转速,其次可以考虑加大溶出介质的量,当然也可以考虑在溶出介质中适当加一些十二烷基硫酸钠,总的原则是消除溶解速度对溶出量的影响.
也遇该问题,处方相近用HPMC( K4M),水中释放好,酸碱中差,可调处方,使之在其一种溶液中达释放要求,但无法在三液中都达要求,请教各位大侠,是否能只在一种中达要求即可?
对制剂方面不熟,不便于发表意见。
我的意见还是提高主药在水中的溶解度,这应该是根源,可以考虑固体分山散或包合,也不妨试一下碱成盐,难溶性药物做缓释片,关键是溶解度,当然阻滞剂的量也有很大关系
水中微溶,在酸中极微溶解,药物是不是弱酸性,在肠液中溶解度呢,可以尝试加入碱性辅料,造成局部弱碱环境,增大溶解度。
还应该高考虑溶解速度
可以尝试加入海藻酸钠,酸性中控释能力很差
请哪位大虾指点下,了。
在酸中满足漏槽条件吗
在三倍量酸中不能完全溶解,在十倍量酸中能完全溶解。
加些崩解剂或十二烷基硫酸钠
1/亲水凝胶骨架片中使用HPMC K100M作为缓释剂,理论上是不太受ph值影响的.
2/主药在酸中满足漏槽条件,仅能反应其溶解能力,并不能反映溶解过程的速度
3/"在水中释放度为:2小时20%,5小时40%,;在人工胃液中释放度为:2小时7%,5小时16%"相差如此大,我感觉应该是释放的条件过弱,影响了溶解过程的速度.首先可以考虑加大溶出仪转速,其次可以考虑加大溶出介质的量,当然也可以考虑在溶出介质中适当加一些十二烷基硫酸钠,总的原则是消除溶解速度对溶出量的影响.
尝试不同型号的HPMC按一定比例混合作缓释材料
由以上主药性质介绍可以看出,主药在不同介质中的溶解度不一样,从而导致了其在水中和酸中的溶出度不一样。
觉得解决问题的关键是如何提高主药在酸中的溶出度:减少粒径,分散均匀,HPMC规格选择低粘度一些的,也许HPMC4K,增加表面活性剂的量,也许有一定的改善。
增大溶出介质到900ml,降低HPMC的黏度.
1/亲水凝胶骨架片中使用HPMC K100M作为缓释剂,理论上是不太受ph值影响的.
2/主药在酸中满足漏槽条件,仅能反应其溶解能力,并不能反映溶解过程的速度
3/"在水中释放度为:2小时20%,5小时40%,;在人工胃液中释放度为:2小时7%,5小时16%"相差如此大,我感觉应该是释放的条件过弱,影响了溶解过程的速度.首先可以考虑加大溶出仪转速,其次可以考虑加大溶出介质的量,当然也可以考虑在溶出介质中适当加一些十二烷基硫酸钠,总的原则是消除溶解速度对溶出量的影响.
也遇该问题,处方相近用HPMC( K4M),水中释放好,酸碱中差,可调处方,使之在其一种溶液中达释放要求,但无法在三液中都达要求,请教各位大侠,是否能只在一种中达要求即可?
对制剂方面不熟,不便于发表意见。
我的意见还是提高主药在水中的溶解度,这应该是根源,可以考虑固体分山散或包合,也不妨试一下碱成盐,难溶性药物做缓释片,关键是溶解度,当然阻滞剂的量也有很大关系
水中微溶,在酸中极微溶解,药物是不是弱酸性,在肠液中溶解度呢,可以尝试加入碱性辅料,造成局部弱碱环境,增大溶解度。
还应该高考虑溶解速度
可以尝试加入海藻酸钠,酸性中控释能力很差