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大黄素在哪种溶剂中溶解度最好

时间: 2008-09-27 08:38:47 作者: 来源: 字号:
请教高手,大黄素在哪种溶剂中溶解度最好?因为要用于注射动物,乙醇、DMSO可以溶解大黄素,但乙醇、DMSO浓度太高动物受不了,哪位同仁有高招,急!!
试试丙二醇吧!可能有用,许多脂溶性药物都由它溶解制成注射液,用量在10~60%,具体用量自己摸吧!
几乎不溶于水, 溶于乙醇及碱溶液
大黄素
Emodin
朱砂莲甲素 Frangula emodin, Rheum emodin, Archin, Frangulic acid
9,10-Anthracenedione, 1,3,8-trihydroxy-6-methyl-
蓼科植物掌叶大黄 Rheum palmatum. L. 根茎, ^b齿果酸模 Rumex dentatus L. ^c根和叶, ^b皱叶酸模 R. crispus L. ^c根, ^b羊蹄 R. japonicus Houtt. ^c根, ^b杠板归 Polygonum perfoliatum L. ^c根和根茎, ^a豆科植物^c决明 Cassia tora L. ^c新鲜种子, ^b望江南 C. occidentalis L. ^c根, ^c花, ^a鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall. ^c果实, ^c树皮, ^a荨麻科植物^b悬铃叶 麻 Boehmeria platanifolia Franch. et Sav. ^c根。
C15H10O5;
270.23
橙色针状结晶(乙醇或12毫米下减压升华), 熔点256~257°。几乎不溶于水, 溶于乙醇及碱溶液。13 CNMR (DMSO-d6): 164.32 (C-1); 107.71 (C-2) 165.40 (C-3), 108.68 (C-4), 120.22 (C-5), 148.04 (C-6), 123.88 (C-7), 161.19 (C-8), 189.44 (C-9), 180.92 (C-10), 132.51 (C-11), 112.99 (C-12), 108.68 (C-13), 134.77 (C-14), 21.44 (CH3)。
醌类
1. 抗菌: 体外实验表明,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、弗氏痢疾 杆菌、甲型链球菌、肺炎球菌、 流感杆菌、卡他球菌以及白喉、枯草、副伤寒杆菌等均有不同程度的抑制作用。还有抗须发癣菌、大小孢子菌等真菌的作用。2. 止咳:止咳作用明显,强于大黄酚。3. 抗肿瘤: 500mg/kg/天剂量时,对小鼠B16黑色素瘤 (BL)有很明显的抑制作用,抑制率为76%, 对小鼠乳腺癌和艾氏腹水癌(EAC)也有抑制作用。4. 其它: 还有解痉、降低血压、利尿及杀灭钩端螺旋体等作用。


抗肿瘤, 抗真, 抗菌, 抗钩端螺旋体
大黄素有泻下活性,由于在体内易被氧化,实际泻下作用很弱,如与糖结合成苷类,则可发挥泻下作用。大黄素除游离存在外,尚以还原状态(如蒽酚、蒽酮的衍生物)或与糖结合成苷类存在。例如,在新鲜植物中发现的大黄素蒽酚或大黄素蒽酮(熔点250~258℃),都是大黄素的还原产物,如经长时间贮存,往往被氧化成蒽醌类。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为189~190℃;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的熔点为239~241℃,二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷,同时存在于大黄中。前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。
十分感谢!!
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