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难溶性药物增溶与成型问题请教

时间: 2008-09-27 08:35:10 作者: 来源: 字号:
各位战友,我的药物为一半合成药物(异黄酮类),在水中很难溶,溶解度为0.026mg/ml.现想做成口服制剂,想增大它的溶解度,最好是达到1mg/ml(不知道是否有这要求,口服制剂的药物在水中溶解度一定要达到1mg/ml).试了多种方法,如固体分散体,包合,加表面活性剂,结果:吐温80的效果最好,但如果想要达到1mg/ml的话至少要加到4倍量的吐温,而如果想成型,想法是0.5g的药片,主药0.1g,因吐温太油,吐温的量最多只能和主药是1:1时加其他0.3g的吸附剂才能成型.现想法是在吐温的基础上再加其他的表面活性剂,但好像不太好找,不知道各位有好方法没有.能否指导,不胜感激!
是否可以考虑制成自微乳制剂。加入助表面活性剂降低,表面活性剂的用量。另外可以考虑使用RH40和EL等表面活性剂,这两个乳化剂在自微乳中成乳的能力要高于T80,载油量更高。这两个乳化剂的价格也比T80高得多。
异黄酮类在乙醇中溶解度较大,可以尝试10%乙醇(先溶于乙醇再加水),或者丙二醇,注意口味问题。
不妨试一下固体分散体技术
微粉化对增溶有一定的效果,可以试一试。建议十二烷基硫酸钠也试一试。前面两种方法结合起来可能给你带来惊喜。
  还有你的土温能加0.1g吗?太多了吧,可是给人吃的东西呀!具体多少符合我也不知道,还要请教大家。但是你加的量达到总片重的20%,我认为有点多。如果你作的是片剂的话,加多了片子崩解可能会叫你头痛了。
可以考虑成盐呀。
分散体是较好的方法,如果醇溶性很好. 微粉化对设备是一大挑战,而且还要考虑重聚集.
据我所知,吐温80的用量一般不超过片重的2%(质量百分含量),所以想用大量的吐温80来增溶是不现实的。如果一定要做成固体制剂,还是考虑固体分散体和包合物比较可行。但是如果主药的剂量比较大,这些方法的局限性很大。
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