我们有一种中药挥发油,体内抑瘤实验发现有抗肿瘤的疗效,但口服生物利用度较低,老板想把它开发成一个口服的微乳剂型。但我们前期的药动学实验中发现这个药做成乳剂静脉注射体内消除的较快,而做成普通口服乳生物利用度也很低,估计应该存在首过效应。而且由于是微粒给药体系,大部分的药物进入体内应该都被RES捕集,而到达肿瘤细胞的药物浓度应该很低,实验也证明其在肝、脾、肾中含量较高。
我想请问:
(1)如果做成口服微乳制剂的话,应该怎样尽量避免首过效应?
(2)怎样作才能降低药物被RES捕集的几率?
(3)抑瘤实验发现它对神经胶质瘤较敏感,药动学也发现它在脑中有一定蓄积量,且消除相对较慢,怎样做才能使这个口服微乳剂型有一定的脑靶向性?
有哪位高手可以帮忙解答?
自己先顶一下
我想请问:
(1)如果做成口服微乳制剂的话,应该怎样尽量避免首过效应?
(2)怎样作才能降低药物被RES捕集的几率?
(3)抑瘤实验发现它对神经胶质瘤较敏感,药动学也发现它在脑中有一定蓄积量,且消除相对较慢,怎样做才能使这个口服微乳剂型有一定的脑靶向性?
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