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紧急求助!聚乳酸微球如何提高载药量??

时间: 2008-09-27 02:23:18 作者: 来源: 字号:
我采用有机相分散-溶媒扩散法制备聚乳酸微球,即将适量的主药和聚乳酸按1:2,1:3,1:4比例共溶于2ml二氯甲烷中,加入到40ml甘油中, 约500转/分速度搅拌15min后,再以细流状倾入到100ml 0.5%明胶水溶液中, 500转/分搅拌1.5h,离心收集微球,蒸馏水洗涤两次,50℃真空干燥即得。镜检微球直径为10~30um。主药既溶于水又溶于二氯甲烷,调节了各种配比可是载药量一直上不去,不知什么原因,各位前辈请指导一下!!
是不是这种药的性质决定了用这种方法不可能有满意的载药量??那有没有其他适宜的方法??请高位高人指点!!
如果是药物倾向于大部分分布到水相中 水相体积又蛮大的 那么1:2,1:3,1:4这样的比例变化对总体载药量的影响是微乎其微的
我也尝试了降低水相的量,可是影响不太大呀
看来你的主药易溶于水,当你把主药从油相转到水相的过程中,一部分主药没有被聚乳酸包裹住就溶解在外水相中了。也有可能是你主药的分子太小。从二氯甲烷挥发的孔径中跑出来了。
我以前曾经遇到过这种问题,你试试先让水相中的主药饱和,再来做试验!
还有就是在油相中添加一些能与水和二氯甲烷互溶的溶剂,这样有利于微球能很快的形成骨架,主药能很快被包裹!
先试试吧!看看情况怎么样?
太感谢了,我试试看吧 ,加点乙醇会不会好些,主药易溶于乙醇,可是二氯甲烷与乙醇的比例应该如何定呢?
水相和油相药物更倾向于分布到哪一相呢?
如果采用经典复乳法,在成球过程,药物有一个从内水相分布到有机相在分布到外水相的过程是不是比你目前的方法更有载药效率呢?
还有为何用量如此之高扩散溶剂?40ml的甘油已经完全改变了外水相的性质了。也许这样萃取二氯甲烷的速度更快,挥发更快,但1.5h的挥发速度还是太快了点,这时恐怕成球还不是很好吧
还有为何用量如此之高扩散溶剂?40ml的甘油已经完全改变了外水相的性质了。
这个有道理.
也许这样萃取二氯甲烷的速度更快,挥发更快,但1.5h的挥发速度还是太快了点,这时恐怕成球还不是很好吧
他2ml的DCM用量,5分钟就够固化的了.
不过像你这个量没什么意思,PLA的量至少要1G以上才有意义.

楼猪你PLA的DCM浓度是多少?看你的搅拌速度和粒度,不会很高建议你尽量浓点

如果你想用乙醇来溶解,建议你浓度尽量的高!

还有点机密的先不告诉你,做了前几个在讨论.
你的药物与骨架材料的比例好高啊
也许这样萃取二氯甲烷的速度更快,挥发更快,但1.5h的挥发速度还是太快了点,这时恐怕成球还不是很好吧
他2ml的DCM用量,5分钟就够固化的了.
不过像你这个量没什么意思,PLA的量至少要1G以上才有意义.

你好,不太明白你说的什么意思? 你是说1.5h的时间太长了吗?PLA 要1g以上什么意思?我现在已经降低甘油和水相的量了,比例是1:3。固化时间30min。PLA浓度为10%左右,现在测得微球粒径为1800nm,是不是太小了,做不大了。
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