梁文权de《生物药剂学与药物动力学》里头的一个题目,请教各位战友:

假如一种新药口服首过作用很强,下面哪一种剂型的生物利用度较好,为什么?
a/ 水溶液剂
b/ 混悬剂
c/ 片剂
d/ 缓释片剂
我认为生物利用度主要是由其给药方式的不同造成的，比如肝首过效应大的话，一般是因通过口服造成的，其实如果你上面说的　a/ 水溶液剂b/ 混悬剂c/ 片剂d/ 缓释片剂　是没有必然联系的。但是，你可以通过比如制成”口腔黏附片，栓塞剂，舌下含片等可以改变药物的吸收方式，或许可以有效解决此问题．不过你说的几种到是与药物的体内稳定性有关．但这也是与该药的性质相关的，这是不可以一概而论的．

（我只是一名刚涉及此行业的学生，抱歉不能为你提供更多消信息）
答案应该是A
很有意思的一个问题,这个问题不单纯考察对药物代谢首过效应的理解,也在考察对不同药物剂型释放和吸收行为的不同特点.

水溶液制剂中,药物以分子形式存在,最容易被吸收,而且吸收速度应该是最快的,这样大计量药物迅速通过小肠壁,进入肝脏,会导致肝脏代谢酶的饱和.
代谢酶饱和后,部分进入肝脏的药物可以逃过首过效应.

如果给所有选项以生物利用度的大小排列,结果应该是
a>b>c>d.
十分感谢痒痒痒的解答，现在想一个问题，如果缓释片剂的处方是含有速释和缓释两种释放速度的颗粒，那么速释迅速释药，达到饱和药酶的作用，缓释达到完全释放，那么，生物利用度的大小排列应该就是缓释最好了吧？

望指点。
没有必要单纯追求高的生物利用度.
就说你问题中提到的例子,虽然水溶液的生物利用度好于缓释,但水溶液制剂可能在短时间内产生一个高的血药浓度,但维持在治疗窗的时间相对很短,甚至可能在饱和代谢酶的同时,太高的血药浓度甚至可能达到中毒浓度.
缓释虽然生物利用度低,但可以长时间维持血药浓度在治疗窗内的话,疗效一定比水溶液的好.

当然我说的情况也要因药而异了.
感谢痒痒痒战友的解答，醍醐灌顶啊！

十分感谢痒痒痒的解答，现在想一个问题，如果缓释片剂的处方是含有速释和缓释两种释放速度的颗粒，那么速释迅速释药，达到饱和药酶的作用，缓释达到完全释放，那么，生物利用度的大小排列应该就是缓释最好了吧？

望指点。