一个直接压片的处方,将主药与辅料充分混合后测定其休止角在40度以内了,松密度为6.1g/ml,还没有压片。想调整一下处方,能尽量使休止角小一些,松密度大一些。
请各位赐教,提供几种物料参考一下!!
加硬脂酸镁或微分硅胶我想对你的帮助会很大。
可以选择流动性非常好的喷雾干燥乳糖(Flowlac 100 休止角 28度),直接压片级的磷酸氢钙(Encompress 休止角 29度),对处方整体的流动性提升很大。
几种常用辅料的堆密度:
MCC:0.337/0.478 松密度/紧密度
微粉硅胶:0.029~0.042
乳糖:0.62/0.94
玉米淀粉:0.462/0.658
预胶化淀粉:0.586/0.879
如果考虑到流动性的话 优化微晶纤维素prosolv 流动性很好,是MCC和微粉硅胶的复合物,特别是HD-90型号的
要改善流动性的话我建议可以先加入0.5%的微粉硅胶试试。如果要求流动性好而且松密度大一点,推荐使用HD90。JRS公司的prosolve一共有prosolve 50、prosolve 90和prosolve HD90三种型号,PROSOLV 50为微晶纤维素 101 + 微粉硅胶;PROSOLV 90为微晶纤维素102+微粉硅胶;PROSOLV HD90为微晶纤维素302+微粉硅胶,其区别在于MCC的粒径不一样,90和HD90比50要粗。三种型号中微粉硅胶的比例都是2%,但是HD90的密度最大。我原来有个直接压片项目由于流动性问题先后采用过prosolve 50和prosolve HD90,使用之后效果很好。
HD90最细,50最粗?呵呵,不对吧
90和HD90粒径应该是一样的,都大于50
90和HD90的区别在于HD90密度大于90
你可以采用pH301和302试试
美国FMC公司是微晶纤维素的发明者看看不同型号的差别,对你有所帮助.
MCC商品名
级别
粒径(um)
水份%
堆积密度g/cm3
AVICEL® PH-101
标准型,湿法造粒
50
3.0-5.0
0.26-0.31
AVICEL® PH-102
较大颗粒,直接压片用
100
3.0-5.0
0.28-0.33
AVICEL® PH-105
小粒子,用于非结晶性药物及中药提取物的载体,可防止裂痕和融化;油性物质的吸附剂
20
NMT*5.0
0.20-0.30
AVICEL® PH-103
低水分,湿度灵敏性高
50
NMT*3.0
0.26-0.31
AVICEL® PH-113
低水分,湿度灵敏性高
50
NMT*2.0
0.27-0.34
AVICEL® PH-112
低水分,湿度灵敏性高
100
NMT*1.5
0.28-0.34
AVICEL® PH-102 SCG*
流动性好,直接压片用
150
3.0-5.0
0.28-0.34
AVICEL® PH-200
流动性好,直接压片用
180
2.0-5.0
0.29-0.36
AVICEL® PH-301
高密度,流动快,崩剂快
50
3.0-5.0
0.34-0.45
AVICEL® PH-302
高密度,流动快,崩剂快
90
3.0-5.0
0.35-0.46
要提高堆密度可以试试直接压片乳糖,磷酸氢钙,高密度的MCC, 或者是高密度的prosolve等,不过prosolve价格比较贵,磷酸氢钙的话流动性和密度都很不错,只是可压性不怎样,还有就是摩擦力比较大;如果流动性还不好可以加些微粉硅胶,推荐用国外的,粒径更小,效果会更明显些。
HD90最细,50最粗?呵呵,不对吧
90和HD90粒径应该是一样的,都大于50
90和HD90的区别在于HD90密度大于90
现在直接压片倒是没有问题了,含量均匀度用紫外法测了一次也觉得还行,但是就不知道用液相测出来是怎么一回事了。
目前最主要的问题就是含量上不去,1mg的设计,但是测出来以后平均都是只在0.85左右,这是什么原因造成的?
请各位指点迷津,!!
规格太小了!说不定是均匀度问题。等量递加混合操作时损耗会很大的,虽然均匀度能达到要求。我们有0.4mg的产品,用的是溶剂分散法先与部分辅料进行湿法制粒操作,后混合直接压片。均匀度,收率均较理想
说明一下,以上说的是口崩片,分解时限要求较高,纯湿法制粒效果不理想,要不然干吗又湿法又干法,太繁琐。仅供参考。
可以选择流动性非常好的喷雾干燥乳糖(Flowlac 100 休止角 28度),直接压片级的磷酸氢钙(Encompress 休止角 29度),对处方整体的流动性提升很大。
请各位赐教,提供几种物料参考一下!!
加硬脂酸镁或微分硅胶我想对你的帮助会很大。
可以选择流动性非常好的喷雾干燥乳糖(Flowlac 100 休止角 28度),直接压片级的磷酸氢钙(Encompress 休止角 29度),对处方整体的流动性提升很大。
几种常用辅料的堆密度:
MCC:0.337/0.478 松密度/紧密度
微粉硅胶:0.029~0.042
乳糖:0.62/0.94
玉米淀粉:0.462/0.658
预胶化淀粉:0.586/0.879
如果考虑到流动性的话 优化微晶纤维素prosolv 流动性很好,是MCC和微粉硅胶的复合物,特别是HD-90型号的
要改善流动性的话我建议可以先加入0.5%的微粉硅胶试试。如果要求流动性好而且松密度大一点,推荐使用HD90。JRS公司的prosolve一共有prosolve 50、prosolve 90和prosolve HD90三种型号,PROSOLV 50为微晶纤维素 101 + 微粉硅胶;PROSOLV 90为微晶纤维素102+微粉硅胶;PROSOLV HD90为微晶纤维素302+微粉硅胶,其区别在于MCC的粒径不一样,90和HD90比50要粗。三种型号中微粉硅胶的比例都是2%,但是HD90的密度最大。我原来有个直接压片项目由于流动性问题先后采用过prosolve 50和prosolve HD90,使用之后效果很好。
HD90最细,50最粗?呵呵,不对吧
90和HD90粒径应该是一样的,都大于50
90和HD90的区别在于HD90密度大于90
你可以采用pH301和302试试
美国FMC公司是微晶纤维素的发明者看看不同型号的差别,对你有所帮助.
MCC商品名
级别
粒径(um)
水份%
堆积密度g/cm3
AVICEL® PH-101
标准型,湿法造粒
50
3.0-5.0
0.26-0.31
AVICEL® PH-102
较大颗粒,直接压片用
100
3.0-5.0
0.28-0.33
AVICEL® PH-105
小粒子,用于非结晶性药物及中药提取物的载体,可防止裂痕和融化;油性物质的吸附剂
20
NMT*5.0
0.20-0.30
AVICEL® PH-103
低水分,湿度灵敏性高
50
NMT*3.0
0.26-0.31
AVICEL® PH-113
低水分,湿度灵敏性高
50
NMT*2.0
0.27-0.34
AVICEL® PH-112
低水分,湿度灵敏性高
100
NMT*1.5
0.28-0.34
AVICEL® PH-102 SCG*
流动性好,直接压片用
150
3.0-5.0
0.28-0.34
AVICEL® PH-200
流动性好,直接压片用
180
2.0-5.0
0.29-0.36
AVICEL® PH-301
高密度,流动快,崩剂快
50
3.0-5.0
0.34-0.45
AVICEL® PH-302
高密度,流动快,崩剂快
90
3.0-5.0
0.35-0.46
要提高堆密度可以试试直接压片乳糖,磷酸氢钙,高密度的MCC, 或者是高密度的prosolve等,不过prosolve价格比较贵,磷酸氢钙的话流动性和密度都很不错,只是可压性不怎样,还有就是摩擦力比较大;如果流动性还不好可以加些微粉硅胶,推荐用国外的,粒径更小,效果会更明显些。
HD90最细,50最粗?呵呵,不对吧
90和HD90粒径应该是一样的,都大于50
90和HD90的区别在于HD90密度大于90
现在直接压片倒是没有问题了,含量均匀度用紫外法测了一次也觉得还行,但是就不知道用液相测出来是怎么一回事了。
目前最主要的问题就是含量上不去,1mg的设计,但是测出来以后平均都是只在0.85左右,这是什么原因造成的?
请各位指点迷津,!!
规格太小了!说不定是均匀度问题。等量递加混合操作时损耗会很大的,虽然均匀度能达到要求。我们有0.4mg的产品,用的是溶剂分散法先与部分辅料进行湿法制粒操作,后混合直接压片。均匀度,收率均较理想
说明一下,以上说的是口崩片,分解时限要求较高,纯湿法制粒效果不理想,要不然干吗又湿法又干法,太繁琐。仅供参考。
可以选择流动性非常好的喷雾干燥乳糖(Flowlac 100 休止角 28度),直接压片级的磷酸氢钙(Encompress 休止角 29度),对处方整体的流动性提升很大。