在1ml甲醇中用12mgNHS和20mgDCC活化6mg喹喏酮类药物上的羧基,反应24hr,不见沉淀DCU,有沉淀是否才表示活化完全?
PS: 文献上用的是DMF做溶剂,但我发现对溶解性不好,所以改用甲醇,不只可否?
DCU在MeOH中有溶解度
MeOH 做溶剂不好,可能生成甲酯!最好用DMF!
THANKS VERY MUCH
还想问一下甲酯对反应有何影响?
另外在DMF中使用EDC和DCC除了产生沉淀外,还有没有其它不同。
你的喹喏酮酸和甲醇在DCC的作用下生成了喹喏酮酸甲酯,就不会和什么NHS反应了啊!
EDC的优点就是副产物可以在后处理时用水洗掉,而DCC的副产物DCU则很难除去。另外THF、CH2Cl2都是很好的溶剂!
PS: 文献上用的是DMF做溶剂,但我发现对溶解性不好,所以改用甲醇,不只可否?
DCU在MeOH中有溶解度
MeOH 做溶剂不好,可能生成甲酯!最好用DMF!
THANKS VERY MUCH
还想问一下甲酯对反应有何影响?
另外在DMF中使用EDC和DCC除了产生沉淀外,还有没有其它不同。
你的喹喏酮酸和甲醇在DCC的作用下生成了喹喏酮酸甲酯,就不会和什么NHS反应了啊!
EDC的优点就是副产物可以在后处理时用水洗掉,而DCC的副产物DCU则很难除去。另外THF、CH2Cl2都是很好的溶剂!