请教磺酰脲类药物合成的共同特性,就是说有没有什么比较相似的合成路线,用来合成磺酰脲类10几种药物。,比如甲苯磺丁脲,醋磺己脲,妥拉磺脲,氯磺丙脲,格列波脲,格列奇特,格列本脲,格列吡嗪,格列美脲,格列喹酮等,急!!!
基本的都是氯磺化成磺酰氯,胺化成磺酰胺,然后直接和异氰酸酯形成脲;要么磺酰胺和氯甲酸乙酯(或者甲酯)反应生成磺酰氨基甲酸酯,然后和胺反应成脲。这是它们共同的路线。兄弟你做啥的呀,都是老药呀。
兄弟呀 我就是上课要做一个ppt介绍 开始选这个题目感觉还好 种类很多,但是查阅文献只有格列美脲的合成 其他就很少了,确实事老药。了哈。兄弟能不能再给说详细一点。了
专利也是文献的呀,你去查专利肯定有的呀。你是给学生上课做ppt,还是你是学生呀,无论你是那种,都要自己亲自去查的呀,查阅文献最基本的工作呀,呵呵。
磺胺类的药物共同的结构是对氨基苯磺酰胺,主要两种合成方法:磺酰氯+取代胺,当然对位氨基需要进行保护,另外一种方法某种意义上更加常用,得到对氨基苯磺酰胺(即H2NPhSO2NH2)后再根据磺胺上的NH2具有酸性的性质形成对氨基苯磺酰胺的钠盐,与所需要的氯代试剂或溴代物反应生成所需要的目标产物,这种方法的好处是不需要对位氨基的保护,解决了脱保护时影响磺酰胺的副产物。
基本的都是氯磺化成磺酰氯,胺化成磺酰胺,然后直接和异氰酸酯形成脲;要么磺酰胺和氯甲酸乙酯(或者甲酯)反应生成磺酰氨基甲酸酯,然后和胺反应成脲。这是它们共同的路线。兄弟你做啥的呀,都是老药呀。
兄弟呀 我就是上课要做一个ppt介绍 开始选这个题目感觉还好 种类很多,但是查阅文献只有格列美脲的合成 其他就很少了,确实事老药。了哈。兄弟能不能再给说详细一点。了
专利也是文献的呀,你去查专利肯定有的呀。你是给学生上课做ppt,还是你是学生呀,无论你是那种,都要自己亲自去查的呀,查阅文献最基本的工作呀,呵呵。
磺胺类的药物共同的结构是对氨基苯磺酰胺,主要两种合成方法:磺酰氯+取代胺,当然对位氨基需要进行保护,另外一种方法某种意义上更加常用,得到对氨基苯磺酰胺(即H2NPhSO2NH2)后再根据磺胺上的NH2具有酸性的性质形成对氨基苯磺酰胺的钠盐,与所需要的氯代试剂或溴代物反应生成所需要的目标产物,这种方法的好处是不需要对位氨基的保护,解决了脱保护时影响磺酰胺的副产物。