氨茶碱中毒的解救药有什么?其原理是什么?
【药品名称】
通用名:氨茶碱片曾用名:商品名:英文名:AminophyllineTablets汉语拼音:AnchajianPian本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为氨茶碱,化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物。其结构式为:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O456.46
【成份】
【性状】
本品为白色或微黄色片。
【作用类别】
【药理毒理】
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
【药代动力学】
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
【适应症】
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
【用法和用量】
1.成人常用量口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。2.小儿常用量口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
【不良反应】
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】
1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
【老年患者用药】
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【药物相互作用】
⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为着,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【药物过量】
【规格】
⑴0.1g⑵0.2g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
为什么小儿慎用氨茶碱
氨茶碱是临床常用的治疗哮喘、慢性支气管炎的有效平喘药物之一,它的应用已有60余年的历史。氨茶碱的药理作用主要是缓解支气管痉挛,此外它还有促进排痰、增强膈肌收缩功能和改善心、肾功能等作用。由于氨茶碱的有效量和中毒剂量相当接近,而且在血浆中的半衰期不同个体差异极大,所以使用剂量较难掌握。若使用不当,很容易发生中毒,导致心律失常甚至发生心脏骤停而猝死的意外。
药理学研究表明,氨茶碱的有效血浆浓度为1-2毫克/100毫升,此时的平喘作用最强。如果超过2毫克/100毫升,就会出现毒性反应。如超过了2.5毫克/100毫升,即可发生中毒。氨茶碱在体内的清除率,因机体的生理状态不同而有较大差异。吸烟者的清除率高,有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低,如肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。另外,某些药物如红霉素、西咪替丁等也会减少氨茶碱在体内的排出。所以,氨茶碱的作用因人而异,不能滥用,更不能任意加大剂量。在服用氨茶碱期间,若出现呕吐、恶心、腹泻或头痛时,应即时停药。
对于小儿来说,更应慎用氨茶碱。因为小儿排泄和解毒功能尚未完善,其清除率自然就很低了。服用量稍有不当,很容易引起中毒,重者可危及生命。氨茶碱为微小片剂,小儿服用应按体重来计算,每次只能服1/4或1/6片。资料表明,若一次服用超过5-6毫克/公斤体重,在半小时到1小时之内即可出现中毒反应。其主要表现为:早期有厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗等,继之出现频繁剧烈而难以控制的呕吐、腹痛、心跳加快、脱水,亦可发生呕血、便血、血尿,严重者出现心力衰竭或脑水肿而死亡。
由于盲目使用氨茶碱可造成危害,因此不论是哮喘病人,还是老慢支患者;不论是成人还是小儿,发生咳喘都不能自作主张服用氨茶碱,即使需要服用,也要严格遵照医嘱。
氨茶碱中毒没有特效的解毒剂,可使用酸性药物,加速其从肾脏的排泄;使用苯巴比妥钠,既有止惊的作用,又可以加速氨茶碱在肝脏的代谢;对于其导致的心律失常,有报道可使用潘生丁,具体机理不详,重者可使用透析。
【药品名称】
通用名:氨茶碱片曾用名:商品名:英文名:AminophyllineTablets汉语拼音:AnchajianPian本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为氨茶碱,化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物。其结构式为:C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O456.46
【成份】
【性状】
本品为白色或微黄色片。
【作用类别】
【药理毒理】
本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
【药代动力学】
口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度达峰值。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。
【适应症】
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
【用法和用量】
1.成人常用量口服,一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。2.小儿常用量口服,每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
【不良反应】
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】
对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
【注意事项】
1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
【老年患者用药】
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
【药物相互作用】
⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。⑶某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为着,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量⑸与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。⑹与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。⑺与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
【药物过量】
【规格】
⑴0.1g⑵0.2g
【贮藏】
遮光,密闭保存。
为什么小儿慎用氨茶碱
氨茶碱是临床常用的治疗哮喘、慢性支气管炎的有效平喘药物之一,它的应用已有60余年的历史。氨茶碱的药理作用主要是缓解支气管痉挛,此外它还有促进排痰、增强膈肌收缩功能和改善心、肾功能等作用。由于氨茶碱的有效量和中毒剂量相当接近,而且在血浆中的半衰期不同个体差异极大,所以使用剂量较难掌握。若使用不当,很容易发生中毒,导致心律失常甚至发生心脏骤停而猝死的意外。
药理学研究表明,氨茶碱的有效血浆浓度为1-2毫克/100毫升,此时的平喘作用最强。如果超过2毫克/100毫升,就会出现毒性反应。如超过了2.5毫克/100毫升,即可发生中毒。氨茶碱在体内的清除率,因机体的生理状态不同而有较大差异。吸烟者的清除率高,有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低,如肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。另外,某些药物如红霉素、西咪替丁等也会减少氨茶碱在体内的排出。所以,氨茶碱的作用因人而异,不能滥用,更不能任意加大剂量。在服用氨茶碱期间,若出现呕吐、恶心、腹泻或头痛时,应即时停药。
对于小儿来说,更应慎用氨茶碱。因为小儿排泄和解毒功能尚未完善,其清除率自然就很低了。服用量稍有不当,很容易引起中毒,重者可危及生命。氨茶碱为微小片剂,小儿服用应按体重来计算,每次只能服1/4或1/6片。资料表明,若一次服用超过5-6毫克/公斤体重,在半小时到1小时之内即可出现中毒反应。其主要表现为:早期有厌食、恶心、呕吐、烦躁不安、发热、出汗等,继之出现频繁剧烈而难以控制的呕吐、腹痛、心跳加快、脱水,亦可发生呕血、便血、血尿,严重者出现心力衰竭或脑水肿而死亡。
由于盲目使用氨茶碱可造成危害,因此不论是哮喘病人,还是老慢支患者;不论是成人还是小儿,发生咳喘都不能自作主张服用氨茶碱,即使需要服用,也要严格遵照医嘱。
氨茶碱中毒没有特效的解毒剂,可使用酸性药物,加速其从肾脏的排泄;使用苯巴比妥钠,既有止惊的作用,又可以加速氨茶碱在肝脏的代谢;对于其导致的心律失常,有报道可使用潘生丁,具体机理不详,重者可使用透析。