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在国外申报一个me-too药物需要的药理毒理资料要求

时间: 2008-09-18 05:46:04 作者: 来源: 字号:
有这样一个化合物A,全新的化学结构,申请了国际专利。化合物A与目前市场上的药物B具有以下关系,A口服吸收后,进入体内,经过肠道、肝脏、外周血的酯酶很快(30min之内)代谢为B和另外一个无毒性的小分子化合物。A应该算是B的pro-drug,A正是通过被代谢为B才发挥药理学作用的。
讨论的问题如下:
1、药效学还需要对化合物A进行系统的研究吗?
2、作为这样的化合物A,应该进行安全药理,一般毒理(急性毒性,长期毒性),遗传毒理等试验并且与化合物B进行比较毒理学研究;那么生殖毒性是否需要呢?局部刺激性试验是否需要呢?除此之外还需要哪些研究内容?
3、对于这样的化合物,药代动力学研究是否对于说明药理作用和毒性更加有说服力?
个人认为A在体内的药代动力学是研究重点,另外其一般毒性资料也不能省略。但药效学资料应该可以用文献资料代替。不知道开发这个前体药物的优势在哪里,因此也不好做太多评判。
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