GMP,药品,药学,制药,新药,色谱,药品生产,中药,药材,原料药,医药,中间体,药用辅料

请教,辣椒素类似物RTX 是哪个公司生产的,国内的代理的联系方式,急用,谢谢!请斑竹手下留情

时间: 2008-09-17 06:04:08 作者: 来源: 字号:
【泌尿外科战友求助】请教,辣椒素类似物RTX 是哪个公司生产的,国内的代理的联系方式,急用,!请斑竹手下留情
国内有进口么?
进口药是否不是该名称?
以辣椒素为关键词检索基础数据库,没有结果
这些东西不知道是怎么来的,晕!

RTX的药理学

RTX(Resiniferatoxin)是一种从类似仙人掌的植物中提炼出来的刺激性干乳胶,含与双萜植物有关的大戟二萜醇, 与辣椒辣素分子结构类似。 RTX作用于一群特殊的感觉神经元(背根神经节和Gasserian 神经节) ,可使C 纤维神经元细胞中的线粒体肿胀,而在Aδ纤维神经元细胞及其他类型神经元中无此变化。RTX 还可减少神经元的P 物质、CGRP 和其他神经蛋白的合成。实验证明RTX可以激活C 纤维膜受体,减弱传入神经冲动。RTX 作为一种特殊的C 纤维神经毒素,是膀胱感觉神经阻滞剂,可用于治疗LUTS。RTX 对膀胱感觉神经分布的脱敏作用有浓度依赖性,且很少对膀胱产生毒性刺激。低浓度RTX 即可使传入神经元脱敏,抑制传入C 纤维,并引起膀胱上皮下组织中的C 纤维的密度下降。一般说来,RTX可有效激惹在排尿控制中起优势作用的低域值C 纤维,但不能有效激惹与膀胱伤害感受器有关的高域值C 纤维。由于RTX 能特异性阻滞C 纤维的传入,从而减弱或抑制自主逼尿肌活动,达到治疗逼尿肌高反射的目的。

RTX与辣椒辣素同属vanilloid 族药物,均作用于相同的特异性识位点,即VR1 ,但两者间仍有明显差异: ①RTX的分子更大且脂溶性更高,在组织中的渗透性更慢,因此作用产生起效稍慢。②辣椒辣素作用快、持续时间短、呈爆发式。而RTX则作用慢而持久,通过抑制电压依赖式钠离子通道,导致钙离子内流,在类似条件下RTX导致的内流比辣椒辣素强300 倍,钙离子在细胞内积聚到一定浓度后使神经脱敏。③辣椒辣素最初引起C 纤维兴奋,使外周神经末梢除极和释放动作电位,然后才对伤害感受器脱敏(神经肽的消耗) ,而RTX 最初只引起轻微兴奋,随后迅速脱敏。④RTX同时具有高香草醛族的结构特性,因此比辣椒辣素的效能高出1000 倍。100nM的RTX与1mM辣椒辣素即可导致完全性脱敏作用,但RTX的对膀胱传入神经的刺激性更小。辣椒辣素在灌注期间会导致剧烈的不适,如:疼痛、烧灼感、尿频、尿失禁、血尿和尿路感染、自主反射障碍(头痛、焦急、恶心呕吐、出冷汗、竖毛反应、心动过缓、血压高达170/ 102mmHg)等,病人通常需在全麻下进行灌注,而RTX不会或只会引起轻微的不适感。
发表评论 共有条评论
验证码: 看不清楚,点击刷新 匿名发表