1概要
咖斯康片，分散片的主要成分为二甲基硅油，在工业和航天事业都有着广泛的应用。
咖斯康在医疗方面特性之一是有比较广泛的适用范围，用于因胃肠道内的气体积聚而引起的腹部症状的改善；进行胃内窥镜检查时，消除胃内有泡性粘液；其药理学和药效学均不同于其他药物。
3.2起源
20世纪初英国的F.S.Kipping等人合成了有机硅化合物，然后在20世纪30年代，美国的JFHyde等人合成了耐高温硅树脂。
二甲基硅油，具有耐高温、耐药性、疏水性好、表面张力低、消泡作用强以及滴度等特性。
3.3物理化学性质
3.3.1 外观和性状
无色澄明的粘稠的液体，有轻微刺鼻的气味。
3.3.2 溶解性
易溶于乙醚，正己烷和正硅酸乙酯的混合溶液。几乎不溶于水或乙醇。
3.3.3 吸湿性
无任何信息。
3.3.4融点（分解点），沸点，凝固点
无任何信息。
3.3.5酸碱解离常数
无任何信息。
3.3.6分配系数
无任何信息。
3.3.7 其他
比 重 0.965～0.975
粘 度 475～525厘沲（25℃）
屈折率 =1.404～1.406
3.4 原料药的稳定性
温度：在150℃的空气中稳定性良好。
光照：二甲基聚硅氧烷在日光下直接照射，放置3个月，没有发生变化。
3.5 原料药的检测方法
红外光谱法
3.6 原料药纯度的检测方法
气相色谱法
检测器：氢火焰离子化检测器
载体：氦
3.7 有关物质
无
4.3.2 防腐剂，赋形剂，稳定剂，溶剂，溶解剂，主成分等
ガスコン锭，ガスコン散：昭和62年10月1日付，药発第853号に基づく该当成分は含有しない。
ガスコンドロップ：添加剂，安息香酸苄酯，二丁酯，糖精钠，以及香料香味。
4.4混悬剂、分散剂乳剂使用注意事项：
ガスコンドロップ：振摇后使用。
4.5 制剂的稳定性
剂型 保存条件 保存形态 保存时间 试验结果
40
Mg
咖
斯
康
片 室温 没包装片 36个月 增重1%-2%，崩解时间增长。
密封品 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：50℃
湿度：68.7%RH 没包装片 8周 增重1%-2%。
密封品 略有增重。
终包装产品 略有增重。
温度：40℃
湿度：89.0%RH 没包装片 8周 1周潮湿，4周膨胀，8周增重4-5%
密封品 2周潮湿，8周膨胀，8周增重2-3%
终包装产品 重量略有增加。
光照 没包装片
密封品 36个月 没有改变。
终包装产品 60个月 没有改变。
40Mg
咖斯
康片 室温 终包装产品 8个月 没有改变。
温度：40℃
湿度：75%RH 终包装产品 8个月 没有改变。
咖
斯
康
分
散
片 室温 没包装片 36个月 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：50℃
湿度：68.7%RH 没包装片 8周 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：40℃
湿度：89.0%RH 没包装片 8周 1周略显湿润，4-8周膨胀，8周含量下降。
终包装产品 8周 4-8周略显湿润，8周增重2-3%。
光照 没包装片
终包装产品 8周 没有改变。
咖
斯
康
乳
剂 室温 棕色细口瓶
（密封） 42个月 没有改变。
45° 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
5° 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
光照 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
5.2 用法用量
5.2.1 用量
〇用于因胃肠道内气体积聚而引起的腹部症状的改善时：以二甲基聚硅氧烷计量，通常成人一日用120-240毫克，一日3次，饭后或两餐间口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
〇用于内窥镜检查消除胃内有泡性粘液时：以二甲基聚硅氧烷计量，于胃内窥镜检查前15-40分钟，通常成人用40-80毫克加水10毫升混合后口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
〇用于腹部X光检查驱除肠内的气体时：于检查前3-4日开始服用。以二甲基聚硅氧烷计量，通常成人一日用120-240毫克，一日3次，饭后或两餐间口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
5.2.2 用法
〇用于因胃肠道内气体积聚而引起的腹部症状的改善时：饭后服用。
〇用于内窥镜检查消除胃内有泡性粘液时：检查前15～40min
〇用于腹部X光检查驱除肠内的气体时：饭后服用。
5.2.3最大剂量及时间
5.2.4 小儿用药
5.2.5 老人用药
5.2.6 有器官功能障碍的使用剂量
没有适当的文件
5.2.7 透析时补充剂量
没有适当的文件
5.2.8 特殊病人注意事项
没有适当的文件
5.2.9 特殊管理办法
5.5 治疗特点
1）治疗腹胀主要是通过小肠吸收进入血液，改善肠道吸收和体内代谢。
2）促进气体在肠道内的吸收，改善通便和气体在体内代谢。
3）改善肠道内容物的活性作用，提高肠道的消化降解功能，消除异常发酵和***的情况。
7.2.2 作用机理
通过降低消化道内小气泡表面张力而使其破裂并合为一个大的游离气体，增强气体流动性，将气体排出体外。
7.2.3.1 消泡作用
人工肠液50毫升，另外加Rauroirusarukoshinsoda10?500毫克，200次/10min进行震动，消耗完0.1-20mg二甲基硅油后，改为30次/5min进行振荡，检查发泡结果，极少量的二甲基硅油便可使10、20mg气泡立刻消失。从1，2mg开始观察消泡情况。
表为二甲基硅油的消泡情况
LS溶液的浓度 二甲基硅油的量（mg）
20 10 2 1 0.8 0.5 0.2 0.1
500mg/50ml + + + ± - -
100mg/50ml + + + + ± - - -
50mg/50ml + ± -
10mg/50ml + + ± -
（+）：溶液中的气泡完全消除。
（±）：溶液中气泡有残留，和对照液比较，有明显的控制效果。
（-）：与对照液比较，没有任何变化。
9.3 药代动力学
9.3.1 吸收
用威斯特大鼠进行试验，口服二甲基硅油时，用量为500mg/kg，在血液中没有发现。
9.3.2分布
以500mg/kg的剂量给威斯特鼠口服二甲基硅油时，3小时后在肝脏内发现，而且量很少。其他器官未检出。
9.3.3代谢
经检查大鼠的粪便的代谢产物，粪便中含有的二甲基聚硅油是未经代谢而被排出的原物。
9.3.4排泄
对Wistar大鼠经口给予500毫克/公斤的二甲基聚硅油，给药后6小时之内约50％，12-24小时约90％经粪便排出。从尿中化验不出来。此药几乎全部经粪便排出。
9.3.5其他
无。
10.1 有效期
使用期限 3 年
10.2 贮藏条件
温室保存
10.3 药物治疗的注意事项
咖斯康片：如与酚酞生成粉红色，则药物无效。
乳剂：需摇匀后使用。
咖斯康片，分散片的主要成分为二甲基硅油，在工业和航天事业都有着广泛的应用。
咖斯康在医疗方面特性之一是有比较广泛的适用范围，用于因胃肠道内的气体积聚而引起的腹部症状的改善；进行胃内窥镜检查时，消除胃内有泡性粘液；其药理学和药效学均不同于其他药物。
3.2起源
20世纪初英国的F.S.Kipping等人合成了有机硅化合物，然后在20世纪30年代，美国的JFHyde等人合成了耐高温硅树脂。
二甲基硅油，具有耐高温、耐药性、疏水性好、表面张力低、消泡作用强以及滴度等特性。
3.3物理化学性质
3.3.1 外观和性状
无色澄明的粘稠的液体，有轻微刺鼻的气味。
3.3.2 溶解性
易溶于乙醚，正己烷和正硅酸乙酯的混合溶液。几乎不溶于水或乙醇。
3.3.3 吸湿性
无任何信息。
3.3.4融点（分解点），沸点，凝固点
无任何信息。
3.3.5酸碱解离常数
无任何信息。
3.3.6分配系数
无任何信息。
3.3.7 其他
比 重 0.965～0.975
粘 度 475～525厘沲（25℃）
屈折率 =1.404～1.406
3.4 原料药的稳定性
温度：在150℃的空气中稳定性良好。
光照：二甲基聚硅氧烷在日光下直接照射，放置3个月，没有发生变化。
3.5 原料药的检测方法
红外光谱法
3.6 原料药纯度的检测方法
气相色谱法
检测器：氢火焰离子化检测器
载体：氦
3.7 有关物质
无
4.3.2 防腐剂，赋形剂，稳定剂，溶剂，溶解剂，主成分等
ガスコン锭，ガスコン散：昭和62年10月1日付，药発第853号に基づく该当成分は含有しない。
ガスコンドロップ：添加剂，安息香酸苄酯，二丁酯，糖精钠，以及香料香味。
4.4混悬剂、分散剂乳剂使用注意事项：
ガスコンドロップ：振摇后使用。
4.5 制剂的稳定性
剂型 保存条件 保存形态 保存时间 试验结果
40
Mg
咖
斯
康
片 室温 没包装片 36个月 增重1%-2%，崩解时间增长。
密封品 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：50℃
湿度：68.7%RH 没包装片 8周 增重1%-2%。
密封品 略有增重。
终包装产品 略有增重。
温度：40℃
湿度：89.0%RH 没包装片 8周 1周潮湿，4周膨胀，8周增重4-5%
密封品 2周潮湿，8周膨胀，8周增重2-3%
终包装产品 重量略有增加。
光照 没包装片
密封品 36个月 没有改变。
终包装产品 60个月 没有改变。
40Mg
咖斯
康片 室温 终包装产品 8个月 没有改变。
温度：40℃
湿度：75%RH 终包装产品 8个月 没有改变。
咖
斯
康
分
散
片 室温 没包装片 36个月 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：50℃
湿度：68.7%RH 没包装片 8周 没有改变。
终包装产品 没有改变。
温度：40℃
湿度：89.0%RH 没包装片 8周 1周略显湿润，4-8周膨胀，8周含量下降。
终包装产品 8周 4-8周略显湿润，8周增重2-3%。
光照 没包装片
终包装产品 8周 没有改变。
咖
斯
康
乳
剂 室温 棕色细口瓶
（密封） 42个月 没有改变。
45° 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
5° 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
光照 棕色细口瓶
（密封） 8周 没有改变。
5.2 用法用量
5.2.1 用量
〇用于因胃肠道内气体积聚而引起的腹部症状的改善时：以二甲基聚硅氧烷计量，通常成人一日用120-240毫克，一日3次，饭后或两餐间口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
〇用于内窥镜检查消除胃内有泡性粘液时：以二甲基聚硅氧烷计量，于胃内窥镜检查前15-40分钟，通常成人用40-80毫克加水10毫升混合后口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
〇用于腹部X光检查驱除肠内的气体时：于检查前3-4日开始服用。以二甲基聚硅氧烷计量，通常成人一日用120-240毫克，一日3次，饭后或两餐间口服。另外用量可根据患者的年龄，症状的轻重进行适量增减。
5.2.2 用法
〇用于因胃肠道内气体积聚而引起的腹部症状的改善时：饭后服用。
〇用于内窥镜检查消除胃内有泡性粘液时：检查前15～40min
〇用于腹部X光检查驱除肠内的气体时：饭后服用。
5.2.3最大剂量及时间
5.2.4 小儿用药
5.2.5 老人用药
5.2.6 有器官功能障碍的使用剂量
没有适当的文件
5.2.7 透析时补充剂量
没有适当的文件
5.2.8 特殊病人注意事项
没有适当的文件
5.2.9 特殊管理办法
5.5 治疗特点
1）治疗腹胀主要是通过小肠吸收进入血液，改善肠道吸收和体内代谢。
2）促进气体在肠道内的吸收，改善通便和气体在体内代谢。
3）改善肠道内容物的活性作用，提高肠道的消化降解功能，消除异常发酵和***的情况。
7.2.2 作用机理
通过降低消化道内小气泡表面张力而使其破裂并合为一个大的游离气体，增强气体流动性，将气体排出体外。
7.2.3.1 消泡作用
人工肠液50毫升，另外加Rauroirusarukoshinsoda10?500毫克，200次/10min进行震动，消耗完0.1-20mg二甲基硅油后，改为30次/5min进行振荡，检查发泡结果，极少量的二甲基硅油便可使10、20mg气泡立刻消失。从1，2mg开始观察消泡情况。
表为二甲基硅油的消泡情况
LS溶液的浓度 二甲基硅油的量（mg）
20 10 2 1 0.8 0.5 0.2 0.1
500mg/50ml + + + ± - -
100mg/50ml + + + + ± - - -
50mg/50ml + ± -
10mg/50ml + + ± -
（+）：溶液中的气泡完全消除。
（±）：溶液中气泡有残留，和对照液比较，有明显的控制效果。
（-）：与对照液比较，没有任何变化。
9.3 药代动力学
9.3.1 吸收
用威斯特大鼠进行试验，口服二甲基硅油时，用量为500mg/kg，在血液中没有发现。
9.3.2分布
以500mg/kg的剂量给威斯特鼠口服二甲基硅油时，3小时后在肝脏内发现，而且量很少。其他器官未检出。
9.3.3代谢
经检查大鼠的粪便的代谢产物，粪便中含有的二甲基聚硅油是未经代谢而被排出的原物。
9.3.4排泄
对Wistar大鼠经口给予500毫克/公斤的二甲基聚硅油，给药后6小时之内约50％，12-24小时约90％经粪便排出。从尿中化验不出来。此药几乎全部经粪便排出。
9.3.5其他
无。
10.1 有效期
使用期限 3 年
10.2 贮藏条件
温室保存
10.3 药物治疗的注意事项
咖斯康片：如与酚酞生成粉红色，则药物无效。
乳剂：需摇匀后使用。