园内肯定有很多战友用HPMC为缓释材料制备缓释片,不知各位有无遇到过以下问题:
(1)以HPMC为缓释材料制备的缓释片中试三批释放曲线均好,但一到大生产释放就慢5-10%,12小时后只有80%多一点.
后准备改工艺:考虑到HPMC内加,在制粒过程中不易控制,于是先将药物与其他辅料制粒,外加HPMC压片.先小试1000片,结果又出现以下问题:
(2)释放度差异较大,同一个时间点差别10%.
以HPMC为缓释材料(内加制粒)制备的缓释片大生产不易控制吗?释放曲线的重现性是否比较差?
以HPMC为缓释材料(外加法)制备的缓释片是否容易出现释放度差异比较大的问题?
HPMC做缓释材料
内加时，你中试释放度均合格，发大生产时释放度滞缓，可能你放大生产时的粘合剂用量偏大，制得的颗粒紧，延缓了药物的释放，你可以减少点粘合剂的用量，或者把处方中制孔剂的比例调高点试试。
外加时，不易与药物以及制孔剂混合均匀，极易发生释放度不均的现象。而且HPMC k4m 密度比较轻，颗粒漂浮，外加混合时，不易混合均匀，压片时也会发生分层现象，发生释放度不均匀那是肯定的。再试试吧，祝你好运！
放大生产时,我们已经调整过了,增加致孔剂的量,减少HPMC的量,而且用95%乙醇制粒,制的颗粒也不粘,有的批次释放符合要求,有的批次会变慢.
硬度、水分是否有影响？
硬度和水分都是控制的
照guikang战友的说法,HPMC外加极易出现释放度不均的现象,那为什么国外很多专利采用HPMC外加的方法呢?
看到几个问题，LZ的“释放度差异较大,同一个时间点差别10%”指的是最大与最小值的差异，还是六片释放度的RSD？如果是前者，恭喜你，作的很不错了，可以参考一下进入药典的缓释制剂品种的释放度范围；如果是后者，有麻烦了，F2很有可能过不了，要想办法；guikang的提法不严谨，HPMC片中的乙醇/水严格的称为润湿剂，而不是粘合剂；对于释放不均匀的问题，要考虑到制粒的工艺，内加时制粒的具体情况，如：粗细份比例、是否有局部过粘的现象等；外加时要注意颗粒的粒度与比重等，相信只要调节合适，是可以达到要求的。
(1)以HPMC为缓释材料制备的缓释片中试三批释放曲线均好,但一到大生产释放就慢5-10%,12小时后只有80%多一点.
后准备改工艺:考虑到HPMC内加,在制粒过程中不易控制,于是先将药物与其他辅料制粒,外加HPMC压片.先小试1000片,结果又出现以下问题:
(2)释放度差异较大,同一个时间点差别10%.
以HPMC为缓释材料(内加制粒)制备的缓释片大生产不易控制吗?释放曲线的重现性是否比较差?
以HPMC为缓释材料(外加法)制备的缓释片是否容易出现释放度差异比较大的问题?
HPMC做缓释材料
内加时，你中试释放度均合格，发大生产时释放度滞缓，可能你放大生产时的粘合剂用量偏大，制得的颗粒紧，延缓了药物的释放，你可以减少点粘合剂的用量，或者把处方中制孔剂的比例调高点试试。
外加时，不易与药物以及制孔剂混合均匀，极易发生释放度不均的现象。而且HPMC k4m 密度比较轻，颗粒漂浮，外加混合时，不易混合均匀，压片时也会发生分层现象，发生释放度不均匀那是肯定的。再试试吧，祝你好运！
放大生产时,我们已经调整过了,增加致孔剂的量,减少HPMC的量,而且用95%乙醇制粒,制的颗粒也不粘,有的批次释放符合要求,有的批次会变慢.
硬度、水分是否有影响？
硬度和水分都是控制的
照guikang战友的说法,HPMC外加极易出现释放度不均的现象,那为什么国外很多专利采用HPMC外加的方法呢?
看到几个问题，LZ的“释放度差异较大,同一个时间点差别10%”指的是最大与最小值的差异，还是六片释放度的RSD？如果是前者，恭喜你，作的很不错了，可以参考一下进入药典的缓释制剂品种的释放度范围；如果是后者，有麻烦了，F2很有可能过不了，要想办法；guikang的提法不严谨，HPMC片中的乙醇/水严格的称为润湿剂，而不是粘合剂；对于释放不均匀的问题，要考虑到制粒的工艺，内加时制粒的具体情况，如：粗细份比例、是否有局部过粘的现象等；外加时要注意颗粒的粒度与比重等，相信只要调节合适，是可以达到要求的。