最近在做一个中药的HPMC缓释片，主药100mg，HPMC80mg，MCC80mg，乳糖80mg，湿法制粒。存在的一个问题是：片子在pH6.8PBS中，如果片子不崩散，药物12h只能释放20%，如果崩散，则药物释放太快，无法起到缓释效果，很是头疼。怎样才能解决这个问题，使得药物能够缓慢释放，并且释放完全呢。
凝胶骨架片中尽量不要加过多的MCC，少量的MCC做填充剂，可以增加表面突释，提高第一个点的释放量；但如果太多会有崩解效果，结果是：投的干了会快，甚至崩散，投的烂了会慢。所以应加大Lactose的比例，减少mcc，或用糊精，磷酸氢钙等没有崩解性的辅料替代。做成典型的溶蚀片，后降低骨架黏度或用量，可获得十分稳定的释放效果，如果最终的释放程度不够，则加入糖粉或peg等致孔剂，并调节用量，可获得90%以上的释放。
如果处方不能做太大的调整，请试试干法或直压，控制好最终压力的话，就不会出现要么太快，要么太慢的情况，然后再调整骨架。
处方不方便改，也采用过直压，但是有的片子不崩散，有的片子崩散。还是那种情况，不崩散的就不释放，
那还是mcc的问题，你想想，如果把片子做成象小时候吃的水果硬糖一样，泡在水中只会慢慢地一层层地融化，而不是一下崩开，那么释放速度是否只与物料的性质和表面积有关？那末释放速度是否会非常均匀?会不会出现时崩时不崩的现象？调节骨架材料的黏度、用量以及致孔剂的用量还不简单？
话说回来，老兄的产品是否已经上生产了？批生产后该处方可就麻烦了！弄不好要重新作临床！确实头疼！
两位的帮助，我回去试试。
wjbivy说的确实很对
典型的骨架片mcc用量须控制
那说明你主药有效成分易溶，可以考虑只用乙基纤维素，如果乙基纤维素溶出（释放）太慢，可加适量聚乙二醇6000什么的；如果单用乙基纤维素还是溶出快，就再用乙基纤维素包衣：老的文献用乙基纤维素乙醇溶液－－－100ml中含有PEG400 3ml、邻苯二甲酸二乙酯3ml，塑型剂的作用)；现在一般用乙基纤维素水分散体（卡乐康）直接包衣，避免了有机溶剂的残留。
试试看吧，我做过，效果不错：）包衣后片子一般不崩解，或释放后期（6小时后）片子有裂缝或少许崩解。
具体用量你自己试一下吧。我用的是1：1的比例，制粒我用3％的乙基纤维素85％的乙醇溶液。乙基纤维素一般选用粘度小的EC10.
MCC的量过大确实对一些药物的释放有阻滞作用的。还有一个很重要的前提是你的药物本身要满足露槽条件的，否则的话，后面的处方调节工作都是没有意义的
崩解后可完全释放说明药物溶于释放介质，HPMC凝胶骨架根据药物水溶性和黏度的不同应进行调整。如果原处方不能改变，可以尝试用不同规格的HPMC组合成骨架。选用的HPMC以进口的最好，选用K型号的，容易形成骨架，国产的质量较差，通常采用1500、4000、10000、100000的进行高、低黏度组合，一般都可以成功。
改变不了处方的情况下，sunbei说的有道理。
不好意思啦，我没有仔细看就急忙忙的回复让改处方。
sunbei
崩解后可完全释放说明药物溶于释放介质，HPMC凝胶骨架根据药物水溶性和黏度的不同应进行调整。如果原处方不能改变，可以尝试用不同规格的HPMC组合成骨架。选用的HPMC以进口的最好，选用K型号的，容易形成骨架，国产的质量较差，通常采用1500、4000、10000、100000的进行高、低黏度组合，一般都可以成功。
可能是原辅料没混合均匀。
可能是原辅料没混合均匀。
HPMC片子中的HPMC含量有一个临界值，少于这个临界值时，HPMC充当崩解剂的作用，而在大于这个临界值后，继续增大HPMC的用量对释放曲线不会产生显著的影响，因此的HPMC的用量似乎处在这个临界值的边缘，从而导致了重现性很不好，有的崩散有的却释放很慢，可以考虑用低粘度的HPMC，再增大低粘度HPMC用量，使其超过临界值用量。
凝胶骨架片中尽量不要加过多的MCC，少量的MCC做填充剂，可以增加表面突释，提高第一个点的释放量；但如果太多会有崩解效果，结果是：投的干了会快，甚至崩散，投的烂了会慢。所以应加大Lactose的比例，减少mcc，或用糊精，磷酸氢钙等没有崩解性的辅料替代。做成典型的溶蚀片，后降低骨架黏度或用量，可获得十分稳定的释放效果，如果最终的释放程度不够，则加入糖粉或peg等致孔剂，并调节用量，可获得90%以上的释放。
如果处方不能做太大的调整，请试试干法或直压，控制好最终压力的话，就不会出现要么太快，要么太慢的情况，然后再调整骨架。
处方不方便改，也采用过直压，但是有的片子不崩散，有的片子崩散。还是那种情况，不崩散的就不释放，
那还是mcc的问题，你想想，如果把片子做成象小时候吃的水果硬糖一样，泡在水中只会慢慢地一层层地融化，而不是一下崩开，那么释放速度是否只与物料的性质和表面积有关？那末释放速度是否会非常均匀?会不会出现时崩时不崩的现象？调节骨架材料的黏度、用量以及致孔剂的用量还不简单？
话说回来，老兄的产品是否已经上生产了？批生产后该处方可就麻烦了！弄不好要重新作临床！确实头疼！
两位的帮助，我回去试试。
wjbivy说的确实很对
典型的骨架片mcc用量须控制
那说明你主药有效成分易溶，可以考虑只用乙基纤维素，如果乙基纤维素溶出（释放）太慢，可加适量聚乙二醇6000什么的；如果单用乙基纤维素还是溶出快，就再用乙基纤维素包衣：老的文献用乙基纤维素乙醇溶液－－－100ml中含有PEG400 3ml、邻苯二甲酸二乙酯3ml，塑型剂的作用)；现在一般用乙基纤维素水分散体（卡乐康）直接包衣，避免了有机溶剂的残留。
试试看吧，我做过，效果不错：）包衣后片子一般不崩解，或释放后期（6小时后）片子有裂缝或少许崩解。
具体用量你自己试一下吧。我用的是1：1的比例，制粒我用3％的乙基纤维素85％的乙醇溶液。乙基纤维素一般选用粘度小的EC10.
MCC的量过大确实对一些药物的释放有阻滞作用的。还有一个很重要的前提是你的药物本身要满足露槽条件的，否则的话，后面的处方调节工作都是没有意义的
崩解后可完全释放说明药物溶于释放介质，HPMC凝胶骨架根据药物水溶性和黏度的不同应进行调整。如果原处方不能改变，可以尝试用不同规格的HPMC组合成骨架。选用的HPMC以进口的最好，选用K型号的，容易形成骨架，国产的质量较差，通常采用1500、4000、10000、100000的进行高、低黏度组合，一般都可以成功。
改变不了处方的情况下，sunbei说的有道理。
不好意思啦，我没有仔细看就急忙忙的回复让改处方。
sunbei
崩解后可完全释放说明药物溶于释放介质，HPMC凝胶骨架根据药物水溶性和黏度的不同应进行调整。如果原处方不能改变，可以尝试用不同规格的HPMC组合成骨架。选用的HPMC以进口的最好，选用K型号的，容易形成骨架，国产的质量较差，通常采用1500、4000、10000、100000的进行高、低黏度组合，一般都可以成功。
可能是原辅料没混合均匀。
可能是原辅料没混合均匀。
HPMC片子中的HPMC含量有一个临界值，少于这个临界值时，HPMC充当崩解剂的作用，而在大于这个临界值后，继续增大HPMC的用量对释放曲线不会产生显著的影响，因此的HPMC的用量似乎处在这个临界值的边缘，从而导致了重现性很不好，有的崩散有的却释放很慢，可以考虑用低粘度的HPMC，再增大低粘度HPMC用量，使其超过临界值用量。