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大家看看我的缓释片释药曲线哪里的问题?在线等支招!

时间: 2008-09-27 09:12:21 作者: 来源: 字号:
12h释放完全的累积释放度曲线图见附图。
1. 加入了20%量HPMC K4M后我感觉就是前面4小时释放过快,到了后面几个小时释放又很慢,请问后面这么缓慢到底是释放完全了还是释放很慢?
2. 我的HPMC加入量多了还是少了?
3. 有什么建议可以得到平稳的释放曲线?

个人觉得少了!开始2小时均已经超过50%,基本已经没有做成缓释的意义了。你有没有注意骨架的情况啊!其实你30分钟和1小时都可以取样测下的啊!

12h释放完全的累积释放度曲线图见附图。
1. 加入了20%量HPMC K4M后我感觉就是前面4小时释放过快,到了后面几个小时释放又很慢,请问后面这么缓慢到底是释放完全了还是释放很慢?
2. 我的HPMC加入量多了还是少了?
3. 有什么建议可以得到平稳的释放曲线?

我以前也作过一个缓释片,也出现过同样的情况,你可以试一下将HPMC K4M的量加大,再加入5%左右的PVPK30试试,作为致孔剂.不过你要作一个配比研究.还与不同压力有关哦!!
与你的崩解剂的颗粒间崩解和内部崩解有关系,好像颗粒间崩解的太快,内部崩解的又太慢!
图很漂亮,用什么软件做的?
lz的原料药的简单性质如何?主要就是溶解性怎么样?这在方面影响比较大。
看lz的图,如同前几个大侠说的,前期释放太快了,肯定增加k4M的用量,甚至有可能要用高粘度的HPMC。
我最近做的一个水溶性很好的原料药的缓释,前期也不太好控制,1小时也就控制到了30%,但是后期的时候也和你差不多,提不去了。
大家有没有什么好的办法?就是不影响前期释放情况下,增加后期的释放

我以前也作过一个缓释片,也出现过同样的情况,你可以试一下将HPMC K4M的量加大,再加入5%左右的PVPK30试试,作为致孔剂.不过你要作一个配比研究.还与不同压力有关哦!!


lz的原料药的简单性质如何?主要就是溶解性怎么样?这在方面影响比较大。
看lz的图,如同前几个大侠说的,前期释放太快了,肯定增加k4M的用量,甚至有可能要用高粘度的HPMC。
我最近做的一个水溶性很好的原料药的缓释,前期也不太好控制,1小时也就控制到了30%,但是后期的时候也和你差不多,提不去了。
大家有没有什么好的办法?就是不影响前期释放情况下,增加后期的释放


图很漂亮,用什么软件做的?


与你的崩解剂的颗粒间崩解和内部崩解有关系,好像颗粒间崩解的太快,内部崩解的又太慢!

我的原料药是中药的提取物,参考一些文献,西药的原料药的HPMC K4M的用量几乎与原料药的量成1:1的比例,而中药不需要吧,因为提取物中除了活性成分还有其他的粗糙的成分充当了填充剂了。所以我做的是 原料药:HPMC=4:1的量,大家觉得还有必要加大HPMC用量吗?
应该使用高粘度的HPMCK4M和低粘度的HPMCE50调节它们之间的配比,你可以取得很好效果。

应该使用高粘度的HPMCK4M和低粘度的HPMCE50调节它们之间的配比,你可以取得很好效果。


office 2007 的excel

结贴!
片子溶解完了吗?
没有!
1、前期主药释放得快———考虑选择不同类型的缓释辅料或者几种联用;制粒的方法;压力(片子的硬度)
2、后期主药释放慢————考虑用水溶性黏合剂或者低分子量级别的缓释辅料制粒,再与高分子量的缓释辅料混合压片,也可以说是外崩与内崩的问题
3、同类型但不同分子量级别的缓释辅料其溶蚀(溶涨形成凝胶)时间不同,多种缓释辅料联用制成不同释放度的颗粒混合压片

4、测释放度的溶媒都是模拟胃肠液的,如果要加10%的乙醇在溶媒中那就要到审评中心费劲解释了;解释得通还是可以的(有先例的)

5、乳糖对一些药物有增容作用。特别是将乳糖与主药研磨或者粉碎制粒
从曲线看,这里起缓释作用的好像不是HPMC了。
从没加HPMC的片子的曲线看,10小时也只有80%。
如果片子溶解完,可能是投料不足,而又声明片子没有溶解完,估计是你的提取物中某些成分再起到缓释作用吧。
20%的4KHPMC,两小时50%,总觉得HPMC用量不够。
下面是我做的某药HPMC用量和1小时溶出数据的关系,可以看到拐点,是不是可以先把拐点找到,确定HPMC最低用量,再做处方选择吧。

楼上这位同志的方法不错,谢过了。
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