大家看看我的释药曲线。
1. 为什么最上面的三个处方，包括普通片的释放完全都不能达到100%啊？是不是跟药物的水溶性有关？我的主药的水中的溶解度很小，我是用的70%乙醇超声溶解了一个缓释片后的含量作为的100%释放的浓度。而我做溶出度的溶出介质是用的纯水做的，不是乙醇。
2. 下面的两个处方中HPMC用量超大，与提取物成1：1的比例才达到了良好的释放效果，但是在12h处释放也只有40%，接下来我是减少HPMC的用量好些还是往原来的处方里面加入致孔剂——乳糖？
3. 大家看我的倒数第二个处方中用的是淀粉，得到的释放曲线效果也还是可以，以你们的经验：淀粉和乳糖作为与HPMC混合使用哪个效果较好？
1、普通片的释放不能达到100%，应考虑主药在溶出介质中是否满足漏槽条件。处方2、3中骨架材料HPMC含量较低，使片剂表面形成的凝胶层为非连续性的，药物的释放在骨架的内部留下了空洞，导致片剂局部膨胀，骨架材料HPMC起到崩解剂的作用，使药物迅速释放，达不到控制药物释放的作用。处方2、3比不含骨架材料HPMC的处方1释放还快。
2、处方4、5中骨架材料HPMC用量太大，应先减少骨架材料HPMC，再辅以调节乳糖用量控制释放。合适的骨架材料HPMC用量应在处方2、3与处方4、5之间。
3、淀粉在片剂中可作为稀释剂、粘合剂、崩解剂。如果是湿法制粒，淀粉吸水膨胀、有崩解作用，受润湿剂的用量、搅拌时间、压片压力、干颗粒的力度等因素影响较大，故不推荐使用。但如果是直粉压片、干法制粒，若流动性和可压性好，可以视情况选用。乳糖为非吸水性的稀释剂，无崩解作用，所制成的缓释片为溶蚀片，释放平稳、受润湿剂的用量、搅拌时间、压片压力、干颗粒的粒度等因素影响小，易于放大，在亲水凝胶骨架片中为湿法制粒首选辅料（致孔剂、稀释剂）。
个人看法
最后一个点的溶出要求是超过75%吗？那是比较困难
1、 HPMC 你可以更换型号，卡乐康的型号很多，100lv到K4M的等等，比较全。
2、用乳糖或MCC相互更换试，效果还可以。用乳糖比用MCC释放的快。淀粉可能不会太稳定。
3、HPMC可以先用一个比较低的黏度，片重也要调整好，对曲线也有很大影响。
换个溶出介质吧，你的水是根据什么标准来的？符合漏槽条件吗？药物难溶于水的话，可以试试加一点表面活性剂（如0.5%)SDS做介质
先把不能完全释放的问题解决了，再通过改变辅料来调曲线的形状
大家看看吧，我改变了提取物：HPMC K4m的比例现在是3：1，没有加乳糖。基本上是普通制剂的完全释放与这个比例的完全释放能重合。但是还是那个问题就是即或是释药曲线都趋于平稳了还是达不到100%的释放啊。怎么办？我的释放介质是600mL的脱气纯水，没有加0.5% SDS，我上次做的时候觉得加入了SDS后的效果改善不明显的呢。
大家觉得我是加入0.5%SDS后还不符合漏槽条件的话，可以用10%乙醇+0.5%SDS作为溶出介质不？
1. 还有一个问题就是，有一次我用了提取物：HPMC=3：2、9：5、9：4按理说这三个处方中HPMC的比例比3：1这个处方要大，但是片子在溶出度测定仪中的前1个小时就崩散了，没有了完整的骨架当然一下就释放完全了，百思不得其解，为什么HPMC含量很高还出现这样的情况，我的提取物1：1的处方也没有这样3：1的也没有这样，偏偏之间的几个处方却是这样的结果。
2. 我用HPMC含量高的处方压片的时候经常是喷了70%的乙醇制粒也困难，而且压片后得到的片子的硬度不好，一压就散了。而我的提取物含量高的处方制粒则比较容易（我的提取物是80%乙醇提取得到的）。大家建议我用什么做润湿剂，有人建议HPMC含量高的处方制粒的时候用乙醇，因为HPMC遇水自成粘合剂了，可是我的处方用70%的乙醇仍然制粒困难，得到的片子硬度很差，但是加入乳糖后的硬度得到改善，请问大家有没有好的增加硬度的辅料的建议？
缓释制剂的溶出介质最好不含有机溶剂，1.有机溶剂会挥发，会改变体积，增大测定误差;2.最重要的是，有的用含有有机溶剂貌似可以改善药物的溶出得到理想的溶出曲线，但体内外相关性差。
明确：释放度测定是手段，不是目的。只有体内外相关，释放度才有意义。
你的释放介质的体积才600mL的脱气纯水。为什么不用大一点的体积的呢？你的提取物的溶解度怎么样呢？在0.1mol/L的HCl，缓冲盐中的溶解度怎么样呢？一般溶出介质的体积大于完全溶解药物所需体积的三倍就可以了。
你知道你药物的solubility吗？你的药物是否能dissolve in water.如果solubility很低，不管多长时间你都不可能检测得到的，溶出介质一般不用有机溶剂的，因为做释药曲线是为了预测药物在体内的释放情况，因此应尽量模拟体内环境
缓释制剂的溶出介质最好不含有机溶剂，1.有机溶剂会挥发，会改变体积，增大测定误差;2.最重要的是，有的用含有有机溶剂貌似可以改善药物的溶出得到理想的溶出曲线，但体内外相关性差。
明确：释放度测定是手段，不是目的。只有体内外相关，释放度才有意义。
你的释放介质的体积才600mL的脱气纯水。为什么不用大一点的体积的呢？你的提取物的溶解度怎么样呢？在0.1mol/L的HCl，缓冲盐中的溶解度怎么样呢？一般溶出介质的体积大于完全溶解药物所需体积的三倍就可以了。
你知道你药物的solubility吗？你的药物是否能dissolve in water.如果solubility很低，不管多长时间你都不可能检测得到的，溶出介质一般不用有机溶剂的，因为做释药曲线是为了预测药物在体内的释放情况，因此应尽量模拟体内环境
个人思路是先初步确定释放介质（有利审评、提高溶解度考虑），在试图对原料进行改进，以改善主药在释放介质中的溶解度（比如微粉化、固体分散等），再进行缓释曲线的调整。
现在我遇到的问题就是压片松片，加入乳糖使片子更紧，反而溶出更慢。
我不加乳糖的时候，虽然HPMC比例很大，反而在0.5h就崩解散开了。而加入少量乳糖再制粒压片得到的片子却没有崩散。得到了较好的缓释曲线。
请问大家你们缓释片中加什么辅料可以增加片子的硬度？
看来你现在有两个问题，一是主药不能完全溶出，二是可压性差。
个人认为不能溶出完全需要改变溶出介质、转速等以达到漏槽效果，或者对提取物进行制剂学上的改进，提高水溶性。但是溶解性好并不能代表口服吸收就好，实际上应该用不同介质下测得的溶出度与体内药代行为进行体内外相关性研究，确定合适的介质。
HPMC本身可压性差，一般推荐不超过30％，所以你用量大了以后片子本身不能成一整体。看来你的提取物可压性还行，所以不要加大HPMC的量了，以改变HPMC粘度或与其它缓释辅料混合使用为宜。从你的第二张图上看释放曲线已经不错了，主要是解决释放介质选择的问题。
现在是含有HPMC的片子可压性较差，我是不是可以用pvp k30作为粘合剂以增大片子的可压性？或者有没有其他的粘合剂可以使我的片子变硬的？
可以试试用1%HPMC溶液作粘合剂吧.
我也是刚刚做了一个缓释,HPMC含量20%,结果释放太快,不到2h就释放完了.可能是乳糖的含量过高了
如果用乳糖、pvp等辅料使释放难于控制，可考虑加磷酸氢钙试试，可压性好，不溶于水，而且流动性也好，控制一定的比例对释放应该影响不大。
楼上的，你的意思是加磷酸氢钙作为辅料吗？加多大量啊？
楼下的，你们认为加入粘合剂和加入可压性较好的辅料那个更合适一点？
结贴！
有了结果最好反馈一下，这样更符合DXY人人为我，我为人人的精神
1. 为什么最上面的三个处方，包括普通片的释放完全都不能达到100%啊？是不是跟药物的水溶性有关？我的主药的水中的溶解度很小，我是用的70%乙醇超声溶解了一个缓释片后的含量作为的100%释放的浓度。而我做溶出度的溶出介质是用的纯水做的，不是乙醇。
2. 下面的两个处方中HPMC用量超大，与提取物成1：1的比例才达到了良好的释放效果，但是在12h处释放也只有40%，接下来我是减少HPMC的用量好些还是往原来的处方里面加入致孔剂——乳糖？
3. 大家看我的倒数第二个处方中用的是淀粉，得到的释放曲线效果也还是可以，以你们的经验：淀粉和乳糖作为与HPMC混合使用哪个效果较好？
1、普通片的释放不能达到100%，应考虑主药在溶出介质中是否满足漏槽条件。处方2、3中骨架材料HPMC含量较低，使片剂表面形成的凝胶层为非连续性的，药物的释放在骨架的内部留下了空洞，导致片剂局部膨胀，骨架材料HPMC起到崩解剂的作用，使药物迅速释放，达不到控制药物释放的作用。处方2、3比不含骨架材料HPMC的处方1释放还快。
2、处方4、5中骨架材料HPMC用量太大，应先减少骨架材料HPMC，再辅以调节乳糖用量控制释放。合适的骨架材料HPMC用量应在处方2、3与处方4、5之间。
3、淀粉在片剂中可作为稀释剂、粘合剂、崩解剂。如果是湿法制粒，淀粉吸水膨胀、有崩解作用，受润湿剂的用量、搅拌时间、压片压力、干颗粒的力度等因素影响较大，故不推荐使用。但如果是直粉压片、干法制粒，若流动性和可压性好，可以视情况选用。乳糖为非吸水性的稀释剂，无崩解作用，所制成的缓释片为溶蚀片，释放平稳、受润湿剂的用量、搅拌时间、压片压力、干颗粒的粒度等因素影响小，易于放大，在亲水凝胶骨架片中为湿法制粒首选辅料（致孔剂、稀释剂）。
个人看法
最后一个点的溶出要求是超过75%吗？那是比较困难
1、 HPMC 你可以更换型号，卡乐康的型号很多，100lv到K4M的等等，比较全。
2、用乳糖或MCC相互更换试，效果还可以。用乳糖比用MCC释放的快。淀粉可能不会太稳定。
3、HPMC可以先用一个比较低的黏度，片重也要调整好，对曲线也有很大影响。
换个溶出介质吧，你的水是根据什么标准来的？符合漏槽条件吗？药物难溶于水的话，可以试试加一点表面活性剂（如0.5%)SDS做介质
先把不能完全释放的问题解决了，再通过改变辅料来调曲线的形状
大家看看吧，我改变了提取物：HPMC K4m的比例现在是3：1，没有加乳糖。基本上是普通制剂的完全释放与这个比例的完全释放能重合。但是还是那个问题就是即或是释药曲线都趋于平稳了还是达不到100%的释放啊。怎么办？我的释放介质是600mL的脱气纯水，没有加0.5% SDS，我上次做的时候觉得加入了SDS后的效果改善不明显的呢。
大家觉得我是加入0.5%SDS后还不符合漏槽条件的话，可以用10%乙醇+0.5%SDS作为溶出介质不？
1. 还有一个问题就是，有一次我用了提取物：HPMC=3：2、9：5、9：4按理说这三个处方中HPMC的比例比3：1这个处方要大，但是片子在溶出度测定仪中的前1个小时就崩散了，没有了完整的骨架当然一下就释放完全了，百思不得其解，为什么HPMC含量很高还出现这样的情况，我的提取物1：1的处方也没有这样3：1的也没有这样，偏偏之间的几个处方却是这样的结果。
2. 我用HPMC含量高的处方压片的时候经常是喷了70%的乙醇制粒也困难，而且压片后得到的片子的硬度不好，一压就散了。而我的提取物含量高的处方制粒则比较容易（我的提取物是80%乙醇提取得到的）。大家建议我用什么做润湿剂，有人建议HPMC含量高的处方制粒的时候用乙醇，因为HPMC遇水自成粘合剂了，可是我的处方用70%的乙醇仍然制粒困难，得到的片子硬度很差，但是加入乳糖后的硬度得到改善，请问大家有没有好的增加硬度的辅料的建议？
缓释制剂的溶出介质最好不含有机溶剂，1.有机溶剂会挥发，会改变体积，增大测定误差;2.最重要的是，有的用含有有机溶剂貌似可以改善药物的溶出得到理想的溶出曲线，但体内外相关性差。
明确：释放度测定是手段，不是目的。只有体内外相关，释放度才有意义。
你的释放介质的体积才600mL的脱气纯水。为什么不用大一点的体积的呢？你的提取物的溶解度怎么样呢？在0.1mol/L的HCl，缓冲盐中的溶解度怎么样呢？一般溶出介质的体积大于完全溶解药物所需体积的三倍就可以了。
你知道你药物的solubility吗？你的药物是否能dissolve in water.如果solubility很低，不管多长时间你都不可能检测得到的，溶出介质一般不用有机溶剂的，因为做释药曲线是为了预测药物在体内的释放情况，因此应尽量模拟体内环境
缓释制剂的溶出介质最好不含有机溶剂，1.有机溶剂会挥发，会改变体积，增大测定误差;2.最重要的是，有的用含有有机溶剂貌似可以改善药物的溶出得到理想的溶出曲线，但体内外相关性差。
明确：释放度测定是手段，不是目的。只有体内外相关，释放度才有意义。
你的释放介质的体积才600mL的脱气纯水。为什么不用大一点的体积的呢？你的提取物的溶解度怎么样呢？在0.1mol/L的HCl，缓冲盐中的溶解度怎么样呢？一般溶出介质的体积大于完全溶解药物所需体积的三倍就可以了。
你知道你药物的solubility吗？你的药物是否能dissolve in water.如果solubility很低，不管多长时间你都不可能检测得到的，溶出介质一般不用有机溶剂的，因为做释药曲线是为了预测药物在体内的释放情况，因此应尽量模拟体内环境
个人思路是先初步确定释放介质（有利审评、提高溶解度考虑），在试图对原料进行改进，以改善主药在释放介质中的溶解度（比如微粉化、固体分散等），再进行缓释曲线的调整。
现在我遇到的问题就是压片松片，加入乳糖使片子更紧，反而溶出更慢。
我不加乳糖的时候，虽然HPMC比例很大，反而在0.5h就崩解散开了。而加入少量乳糖再制粒压片得到的片子却没有崩散。得到了较好的缓释曲线。
请问大家你们缓释片中加什么辅料可以增加片子的硬度？
看来你现在有两个问题，一是主药不能完全溶出，二是可压性差。
个人认为不能溶出完全需要改变溶出介质、转速等以达到漏槽效果，或者对提取物进行制剂学上的改进，提高水溶性。但是溶解性好并不能代表口服吸收就好，实际上应该用不同介质下测得的溶出度与体内药代行为进行体内外相关性研究，确定合适的介质。
HPMC本身可压性差，一般推荐不超过30％，所以你用量大了以后片子本身不能成一整体。看来你的提取物可压性还行，所以不要加大HPMC的量了，以改变HPMC粘度或与其它缓释辅料混合使用为宜。从你的第二张图上看释放曲线已经不错了，主要是解决释放介质选择的问题。
现在是含有HPMC的片子可压性较差，我是不是可以用pvp k30作为粘合剂以增大片子的可压性？或者有没有其他的粘合剂可以使我的片子变硬的？
可以试试用1%HPMC溶液作粘合剂吧.
我也是刚刚做了一个缓释,HPMC含量20%,结果释放太快,不到2h就释放完了.可能是乳糖的含量过高了
如果用乳糖、pvp等辅料使释放难于控制，可考虑加磷酸氢钙试试，可压性好，不溶于水，而且流动性也好，控制一定的比例对释放应该影响不大。
楼上的，你的意思是加磷酸氢钙作为辅料吗？加多大量啊？
楼下的，你们认为加入粘合剂和加入可压性较好的辅料那个更合适一点？
结贴！
有了结果最好反馈一下，这样更符合DXY人人为我，我为人人的精神