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主药为油状液体,不溶于水,如何做成固体制剂?

时间: 2008-09-27 08:51:53 作者: 来源: 字号:
主药为油状液体,不溶于水,可以溶解在无水乙醇中,如何制成固体制剂(颗粒剂,片剂等),我开始想用无水乙醇溶解主药后,作为黏合剂,但是这个在车间中生产是危险的,请教有哪些方法进行解决这一问题?可以说说具体工艺吗?!
关于这个问题, 朋友可以先看看此贴:



有问题再讨论.
!!很有道理。
如果先制粒,再吸附,如何能保证含量均匀度。主药是油状液体,无挥发性,具体如何操作?
可以采用用环糊精包和的方法,而且一般情况下不会影响药物的释放,可以延长药物的有效期,还是一种新技术。

!!很有道理。
如果先制粒,再吸附,如何能保证含量均匀度。主药是油状液体,无挥发性,具体如何操作?


可以采用用环糊精包和的方法,而且一般情况下不会影响药物的释放,可以延长药物的有效期,还是一种新技术。


可以采用用环糊精包和的方法,而且一般情况下不会影响药物的释放,可以延长药物的有效期,还是一种新技术。

如果觉得用乙醇溶解后作为黏合剂生产不适合(不知道溶解度如何,采用稍低浓度的乙醇溶液可不可行),可以采用先将油性主药与部分辅料混匀,比如与少量淀粉多次过筛或高速搅拌混匀,和吐温-淀粉制作一样(不知用过没有),如果主药溶出不好还可一起加入适量吐温等表面活性剂,再与其他辅料混合制粒,均匀度应该是没问题的
请问,颗粒剂由于稠膏油性颗粒比较松散,有什么解决办法吗?
10MG采用磷酸氢钙去吸附应该是可以的,至于分散的均匀性最经济的做法是等量递增混匀
“请问,颗粒剂由于稠膏油性颗粒比较松散,有什么解决办法吗?”如果可能的话,适当加一些粘合剂,或加一些可吸油的辅料
可以使用微分硅胶吸附油性主药,可以吸收自身重量的3--4倍还保持固体状态,然后和其他辅料混匀,制粒即可。
可以做成软胶囊吗。

!!很有道理。
如果先制粒,再吸附,如何能保证含量均匀度。主药是油状液体,无挥发性,具体如何操作?

主药剂量比较大,为100mg,现在设计的处方为400mg/片,用主药做粘合剂,不加任何其他粘合剂,颗粒酥松,感觉仍然是湿的(无水,主要是主药),虽然有很多颗粒,但是流动性差,无法满足压片的需要。如何才能制备出流动性好能满足压片的颗粒?
去咨询维生素E粉末的生产厂家 维生素E的原料是油 而VE粉末却是固体
多嘴一下

有关辅料方面 : 环糊精的载药量是很低的 100mg规格的话 要全包进去需要很多环糊精 只靠这个的话不现实 而且的主药是否适合做包合也是个问题~
至于微粉硅胶 吸油能力是很强没错 但用得多的话颗粒的成型和流动性就会很差 压片也很难压好的 还有硫酸钙是能吸油啦 但能力有限还不如微粉硅胶 并且也有与微粉硅胶类似的问题哦

有关工艺方面:我曾看过一篇文献 是将豌豆油与一些材料的混合液(记得里面有HPMC)喷雾干燥制粒再压片 在最高含油量为40%的情况下仍能制得流动性好的粒 压片也没问题 这个方向或许对有帮助~ 不过喷干温度对热不稳定的主药可能有影响~

所以可以从各方面综合考虑来解决问题 但我觉得最简单的就是做成软胶囊 就象VE丸 这样就不用那么头痛了~
你可以试一下用微粉硅胶吸收药物后再制粒
我现在是将主药与微粉硅胶1:1吸附后,过100目筛,如果以后大生产,这样将很难实现。而且现在硬度仍然不行。
至于喷雾干燥,本品只能与无水乙醇、乙醚和氯仿互溶,似乎不适合喷雾干燥。还有其他办法吗?
可以试试喷雾冻凝,比如油分散于熔融PEG(可考察很多别的类似辅料)中,冻凝成固体后,粉碎再使用.
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