我最近要将一个新化合物做成缓释制剂，因为其体内半衰期很短，1h左右，且溶解度很小，可是其他的参数都不知道，不知改如何下手啊！能否将其包合后再做剂型？请各位多给点建议
你的化合物溶解度很小本身就比较有利于做成缓释制剂，就是不知道这个化合物的性质是否稳定，建议你先看看它在人工胃液，肠液中的稳定性，如果比较稳定的话加少量HPMC（大约处方量的２０％）作成一般的缓释片就应该回有比较好的效果．
你的化合物如果性质不稳定，建议你先看看它和一些常用辅料的配伍是否稳定，如果药物和辅料没有相互作用的话我建议作成通过包衣控制释放的缓释颗粒，通过把不同包衣或者不同包衣厚度的颗粒混合达到缓释目的．这个思路可以参考奥美拉唑胶囊，这个药也很不稳定．
将其包合后再做剂型也是一条思路，可以试试，但因为包合后溶解度增大，作成缓释制剂要适当增大缓释材料用量．
几点个人想法，仅供参考参考：
1、得看看化合物在胃肠道环境中稳不稳定了
2、如果稳定，胃肠道吸收情况怎么样了
3、如果整个胃肠道吸收都很好，则一般不会成为药物进入大循环的限制
4、初步设计一下剂量，如果较低的血药浓度就能达到治疗浓度，剂量也不会很大
5、初步设计一下释药速率，设计的释药速率使得释放进入大循环的药物和代谢消除的药物基本平衡
6、通过HPMC或膜控技术等制备缓释片
7、制备的缓释片在多种介质中进行释放度实验，并模拟胃肠道进行释放度实验，释放速率可参考初步设计的释放速率。
这是一般的情况，体内情况复杂，有很多特殊情况，比如：
1、体外释放和体内释放差异较大
2、药物首过效应很大，且首过效应产生的代谢物副作用大些，这时可考虑制成在胃肠道后端释放的缓释制剂，如栓剂等
3、在胃肠道各段的吸收情况。比如说盐酸二甲双胍只在小肠上端有较好吸收，看国外说明书说，其缓释片制成了胃滞留释放型。
还有其他较多的因素要考虑，所以要做很多体内实验。
我最近要将一个新化合物做成缓释制剂，因为其体内半衰期很短，1h左右，且溶解度很小，可是其他的参数都不知道，不知改如何下手啊！能否将其包合后再做剂型？请各位多给点建议
太感谢了！不过溶解度很小，基本酸碱都不溶，溶出怎么办？
1.
不知道你这药的剂量大不大，如果不大的话，可以做成固体分散体。难溶性药物用水不溶性聚合物、脂质材料为载体制备的固体分散体，不仅可以提高其生物利用度，而且有缓释长效的作用。此类载体材料有EC、聚丙烯酸树脂、HPMCP等，并可以在其中加入水溶性成分（如PEG和PVP等）来调节释放速率。
我自己前一阵也做过一个难溶药的缓释片。先将药物和微粉硅胶做成固体分散体，然后常规方法制备亲水凝胶骨架片。
2.
先微粉化，再按常规方法制备缓释制剂。
3.
难溶性药物做成渗透泵还能达到控释的目的。可以做成单室双层的，也可以是单室单层的（加入一些改善药物溶解度的物质，如各类环糊精、表面活性剂、有机酸等）。
不知道你这药的溶解度是难溶到什么程度，是几乎不溶还是微溶，暂时想到这些方法，具体还得具体问题具体分析，比如剂量、溶解度等。
4.
现在研究的热点技术“热熔挤出制剂”据说效果比普通的熔融法还好，你也可以试试。但是需要“热熔挤出机”这一设备。深圳信谊有。
祝你成功
你的化合物溶解度很小本身就比较有利于做成缓释制剂，就是不知道这个化合物的性质是否稳定，建议你先看看它在人工胃液，肠液中的稳定性，如果比较稳定的话加少量HPMC（大约处方量的２０％）作成一般的缓释片就应该回有比较好的效果．
你的化合物如果性质不稳定，建议你先看看它和一些常用辅料的配伍是否稳定，如果药物和辅料没有相互作用的话我建议作成通过包衣控制释放的缓释颗粒，通过把不同包衣或者不同包衣厚度的颗粒混合达到缓释目的．这个思路可以参考奥美拉唑胶囊，这个药也很不稳定．
将其包合后再做剂型也是一条思路，可以试试，但因为包合后溶解度增大，作成缓释制剂要适当增大缓释材料用量．
几点个人想法，仅供参考参考：
1、得看看化合物在胃肠道环境中稳不稳定了
2、如果稳定，胃肠道吸收情况怎么样了
3、如果整个胃肠道吸收都很好，则一般不会成为药物进入大循环的限制
4、初步设计一下剂量，如果较低的血药浓度就能达到治疗浓度，剂量也不会很大
5、初步设计一下释药速率，设计的释药速率使得释放进入大循环的药物和代谢消除的药物基本平衡
6、通过HPMC或膜控技术等制备缓释片
7、制备的缓释片在多种介质中进行释放度实验，并模拟胃肠道进行释放度实验，释放速率可参考初步设计的释放速率。
这是一般的情况，体内情况复杂，有很多特殊情况，比如：
1、体外释放和体内释放差异较大
2、药物首过效应很大，且首过效应产生的代谢物副作用大些，这时可考虑制成在胃肠道后端释放的缓释制剂，如栓剂等
3、在胃肠道各段的吸收情况。比如说盐酸二甲双胍只在小肠上端有较好吸收，看国外说明书说，其缓释片制成了胃滞留释放型。
还有其他较多的因素要考虑，所以要做很多体内实验。
我最近要将一个新化合物做成缓释制剂，因为其体内半衰期很短，1h左右，且溶解度很小，可是其他的参数都不知道，不知改如何下手啊！能否将其包合后再做剂型？请各位多给点建议
太感谢了！不过溶解度很小，基本酸碱都不溶，溶出怎么办？
1.
不知道你这药的剂量大不大，如果不大的话，可以做成固体分散体。难溶性药物用水不溶性聚合物、脂质材料为载体制备的固体分散体，不仅可以提高其生物利用度，而且有缓释长效的作用。此类载体材料有EC、聚丙烯酸树脂、HPMCP等，并可以在其中加入水溶性成分（如PEG和PVP等）来调节释放速率。
我自己前一阵也做过一个难溶药的缓释片。先将药物和微粉硅胶做成固体分散体，然后常规方法制备亲水凝胶骨架片。
2.
先微粉化，再按常规方法制备缓释制剂。
3.
难溶性药物做成渗透泵还能达到控释的目的。可以做成单室双层的，也可以是单室单层的（加入一些改善药物溶解度的物质，如各类环糊精、表面活性剂、有机酸等）。
不知道你这药的溶解度是难溶到什么程度，是几乎不溶还是微溶，暂时想到这些方法，具体还得具体问题具体分析，比如剂量、溶解度等。
4.
现在研究的热点技术“热熔挤出制剂”据说效果比普通的熔融法还好，你也可以试试。但是需要“热熔挤出机”这一设备。深圳信谊有。
祝你成功