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格列齐特缓释片为什么比格列齐特普通片的剂量小??

时间: 2008-09-27 07:18:18 作者: 来源: 字号:
格列齐特缓释片为什么比格列齐特普通片的剂量小??
格列齐特片半衰期长(10-12h),血浆蛋白结合率为92%,按照一般教科书上的观点不适合做成缓控释制剂。我认为格列齐特做成缓释片的主要目的是是在多次服药之后,由于药物代谢时间长和缓释作用使体内血药浓度逐渐蓄积到有效浓度,缓释片通过药物释放行为的合理设计使血药浓度维持在一个更加平稳的有效浓度内,波动更小,从而减轻药物不良反应。
如此解释是否妥当,请高手不吝赐教。
主要目的是减轻副作用,半衰期长的药物如卡马西平为36h,非洛地平为22h,另外会不会在体内产生蓄积作用就不太清楚了。
补充:
一些观念上不便制备的现也有报道或已经上市,分别为:
1。首过作用强的
2。半衰期很短和很长的
3。抗生素类
不妥之处请指正!
我看了两个的说明书,我觉得理由可能是:普通片初始推荐剂量为40mg,缓释片肯定为一片,30mg,降糖类药物都需要根据血糖指标来确定服药数量,普通片可以半片甚至1/4片服用(普通片有40mg的规格),而缓释片无法如此操作,故单片剂量小易于患者调整用药量。

但是仔细看了说明书后觉得上面的解释多半不对,我觉得的问题关键可能在后面,两种制剂的说明书提到的最大剂量,缓释片为120mg,普通片为240mg,其中缓释片说明书提到,"用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg:格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片(30mg)一片。替代时,必须提供血糖监测。"

由此看来,可能只能解释为同样剂量制剂相比,缓释片维持有效浓度时间更长。故维持相同的有效浓度时间时间,缓释片使用的剂量更低。
缓释片维持有效浓度时间更长。故维持相同的有效浓度时间时间,缓释片使用的剂量更低。

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