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有一种药物难溶如何提高溶出度和生物利用度

时间: 2008-09-27 01:59:17 作者: 来源: 字号:
不能用固体分散体了!!还有什么方法?请大家多多讨论!!!
原料微粉化处理;采用环糊精包合;在处方中增加一些助溶剂如SLS也可以提高溶出。
哦!
1我也正想原料微粉化处理,环糊精包合!!!
 有没有高手能具体说一下的!~!
联系我;新方法可是要钱的奥。
自己再顶一下!请高人帮忙!!!
给我两个积分就告诉你
可以微粉化,效果好、效率高的有气流粉碎机,通常可将药物粉碎到粒径数微米到二三十微米不等,有良好的筛分配置,所以粒径有保证,并且粉碎中不产热,特别适合不耐热的药,国内有很多卖的,你在网上搜一下,会看到很多。这种粉碎机甚至可粉碎金属、金刚砂等。缺点是设备较贵、耗能高些。难溶性的药粒径小了,比表面积增大,溶解和吸收就会提高。
其它的微粉化方法中,球磨的效果差,粒径分布太宽,效率低。

其它还可考虑加入增溶剂、助溶剂,如吐温、司盘、SDS、泊洛沙姆等,增加药物的溶解度;加入崩解剂,加快制剂的崩解等;还可考虑将难溶性的疏水性药物同亲水性辅料共粉碎,也可改善溶出和吸收。
螽斯大哥!!感谢您的精彩发言!!学到很多东西
听说西安有企业正在上生产线准备做冻干分散片 天利的设备 你可以留意一下
这个问题我好象在三年前就回答过。
以下是我从pharmaceutical dosage forms上学到的,一定有用的。
增大药物溶解度的方法(至少)有6种:
1.成盐(盐酸盐、甲磺酸盐……);
2.使用共溶媒;
3.减小药物粒径;
4.包合;
5.使用表面活性剂;
6.制成前体药物;

有时候要使用其中的一种或几种方法;有时候要在处方中采用;
现代的方法可能更多,比如,制成固体分散体(可能会有老化现象,小心!)。
对于液体制剂而言,还有另外一种最常用的方法,那就是:。


tinybayonet兄台的精彩发言!学到很多!!但是固体分散体为什么会老化呢?请赐教!!!
强烈推荐!
我们也有产品存在溶出方面的问题,也曾采用过微粉化加表面活性剂等方法,但涉及到损耗更改处方等问题,目前也采用将难溶性的疏水性药物同亲水性辅料共同粉碎来改善溶出,且屡试屡成.
瞎凑热闹:
我最最近刚做过一个难溶药,个人感觉加入水溶性基质和表面活性剂研磨混合就可较明显地增加难溶药的溶出度,不知道是否合理,请各位前辈批评指正。
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