最近做一个缓释片，一天两次的。药物为水易溶的，2h时大概30~40%，专家说溶出太快。
请问，2h的这个溶出是否快？怎么来改进？我想过用半透膜包衣，不知道行不行？效果怎么样？
各位大侠来出个主意啊
我们实验室以前研发过一个缓释剂型的五类药，一天复两次，主药也是水易溶性的。说的2h时，释放度为30~40%是稍微快了点，但应该还是在正常范围之内的，当时我们做做释放度曲线时，2ｈ的释放度为30％。
想用半透膜包衣法应该是可以的，但我建议可以用亲水凝胶骨架来达到缓释的目的，用HPMC K4M,HPMC K15M,等或者是按照一定的比例混合使用，作为亲水凝胶骨架材料便可，工艺简单，而且效果应该是可以满足的要求的。
希望对有帮助。
个人觉得你的2h点还算可以接受的，通常认为小于30％较好。水溶性药物一般单纯用亲水凝胶骨架片可能缓释效果不好，可以采用加入阻滞剂，例如EC或者硬脂酸等。或者考虑可以调节骨架的粘度或亲水凝胶骨架与膜控相结合的办法来控制药物的前期释放。
首先楼上的两位 用丙烯酸树脂来控制试试吧
我做过跟你的情况一模一样的，用高粘度K100M的，多加点就好，不要太复杂，我当时做了20多个处方，走了很多弯路
十二狼说的有理，最简单的是EC,乙醇浓度根据实际情况选择，配合HPMC微调，效果极好，再易溶的主药也能给他收住。就是EC湿法制粒较难过筛，压片又伤冲。可灵活采用“半湿法制粒”，流动性和缓释达到要求即可，可降低实际操作难度。
溶出速度的快慢，并不是仅仅是在多少范围就可以的，个人觉得，2小时溶出多少，应该看你药物的血浓情况，做药的目的是为了到达最好的临床效果，而并不是符合所谓的法规通则，如果你的药物在2小时溶出30~40%能够达到比较理想的临床效果，那么就是可行的，你可以向专家进行解释说明。
这个课题是你在负责，所以你才是专家，你掌握的信息和资料应该是最多的。取样点的设置应该是最能反应质量控制的关键点，不可迷信与法规通则。
如果你原先采用的是亲水骨架体系，可以考虑换用更高粘的的骨架材料或者增加用量，如果原先采用的就是包衣体系，那么可以考虑增加包衣厚度或者采用渗透性更低的包衣材料，个人觉得不建议同时采用骨架和包衣的方法进行控制释放。工艺越复杂，越容易出问题，生产上也越南控制，而且成本也高。
同时采用多种缓释机制，只有在采用单纯的机制无法得到结果的时候才采用
用最简单的工艺最低的成本得到最好的临床效果才是我们做药的目的所在
问题解决了吗?如果没有可以联系我QQ105594703
据我的经验, HPMC K4M,HPMC K15M,HPMC K100M并不是万能的,我就遇见过这样的情况,HPMC K100M用量小的时候,2小时的点释放度越过30%,8小时释放度达80%以上;如果HPMC K100M用量稍大,经常会在1%的变动,就会出现2小时点的体外释放度在20%左右,而8小时的体外累积释放度只有不到70%. 这就是说,仅通过调整HPMC K100M的量很难能达到要求,即使达到的要求,也仅仅是勉强.也就是说,在某一范围内,HPMC K100M的微小变化,就会导致药物的体外释放度发生非常大的变化.
象这种情况,不知各位高手如何处理?
请问，2h的这个溶出是否快？怎么来改进？我想过用半透膜包衣，不知道行不行？效果怎么样？
各位大侠来出个主意啊
我们实验室以前研发过一个缓释剂型的五类药，一天复两次，主药也是水易溶性的。说的2h时，释放度为30~40%是稍微快了点，但应该还是在正常范围之内的，当时我们做做释放度曲线时，2ｈ的释放度为30％。
想用半透膜包衣法应该是可以的，但我建议可以用亲水凝胶骨架来达到缓释的目的，用HPMC K4M,HPMC K15M,等或者是按照一定的比例混合使用，作为亲水凝胶骨架材料便可，工艺简单，而且效果应该是可以满足的要求的。
希望对有帮助。
个人觉得你的2h点还算可以接受的，通常认为小于30％较好。水溶性药物一般单纯用亲水凝胶骨架片可能缓释效果不好，可以采用加入阻滞剂，例如EC或者硬脂酸等。或者考虑可以调节骨架的粘度或亲水凝胶骨架与膜控相结合的办法来控制药物的前期释放。
首先楼上的两位 用丙烯酸树脂来控制试试吧
我做过跟你的情况一模一样的，用高粘度K100M的，多加点就好，不要太复杂，我当时做了20多个处方，走了很多弯路
十二狼说的有理，最简单的是EC,乙醇浓度根据实际情况选择，配合HPMC微调，效果极好，再易溶的主药也能给他收住。就是EC湿法制粒较难过筛，压片又伤冲。可灵活采用“半湿法制粒”，流动性和缓释达到要求即可，可降低实际操作难度。
溶出速度的快慢，并不是仅仅是在多少范围就可以的，个人觉得，2小时溶出多少，应该看你药物的血浓情况，做药的目的是为了到达最好的临床效果，而并不是符合所谓的法规通则，如果你的药物在2小时溶出30~40%能够达到比较理想的临床效果，那么就是可行的，你可以向专家进行解释说明。
这个课题是你在负责，所以你才是专家，你掌握的信息和资料应该是最多的。取样点的设置应该是最能反应质量控制的关键点，不可迷信与法规通则。
如果你原先采用的是亲水骨架体系，可以考虑换用更高粘的的骨架材料或者增加用量，如果原先采用的就是包衣体系，那么可以考虑增加包衣厚度或者采用渗透性更低的包衣材料，个人觉得不建议同时采用骨架和包衣的方法进行控制释放。工艺越复杂，越容易出问题，生产上也越南控制，而且成本也高。
同时采用多种缓释机制，只有在采用单纯的机制无法得到结果的时候才采用
用最简单的工艺最低的成本得到最好的临床效果才是我们做药的目的所在
问题解决了吗?如果没有可以联系我QQ105594703
据我的经验, HPMC K4M,HPMC K15M,HPMC K100M并不是万能的,我就遇见过这样的情况,HPMC K100M用量小的时候,2小时的点释放度越过30%,8小时释放度达80%以上;如果HPMC K100M用量稍大,经常会在1%的变动,就会出现2小时点的体外释放度在20%左右,而8小时的体外累积释放度只有不到70%. 这就是说,仅通过调整HPMC K100M的量很难能达到要求,即使达到的要求,也仅仅是勉强.也就是说,在某一范围内,HPMC K100M的微小变化,就会导致药物的体外释放度发生非常大的变化.
象这种情况,不知各位高手如何处理?