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关于片剂粘冲的解决方案

时间: 2008-09-27 01:19:23 作者: 来源: 字号:
现有一品种,主药在室温下为固体,其熔点很低,不到40就熔了,处方中加入大量的微粉硅胶作为吸附剂,是主药的1/3,制粒后,颗粒发粘,压片后有粘冲现象发生,可能是摩擦产生的热使颗粒熔了产生了粘性,处方中还加了MCC,不知这种现象如何解决?望高手能给予解决
处方
主药一 3.75(熔点低) 主药二 7.5
微粉硅胶 1.2 乳糖 7.5
乳糖4.2
MCC 1.5 滑石粉和硬脂酸镁也都加了

采用分开制粒后在混和 压片

片重大概控制在270左右
包糖衣 大概片重 450左右
补充一点
我曾做过降熔点低的主药和环糊精进行包合,然后混和一起后制粒 压片,片心能够达到包衣要求且无粘冲现象,但不知这样的方法对体内的溶出有无影响,如果将来做生物等效性的时候 是否可行?
另补充一下,我用过欧巴代 10%的水溶液作为粘合剂制粒,制完的颗粒无粘性,但不知道这样的方法是否可行,10%的欧巴代水溶液是按固含量算的,希望大家能给予指示和启发 十分感谢。
再减少乳糖的量,增加微粉硅胶的量
同时增加硬脂酸镁的用量,使硬脂酸镁充分附着在颗粒的表面,这样可以减少冲头与主药的接触,减少粘冲的可能
降低压片房间的的温湿度。
个人认为:
1、同意“pengsm”的做法,减少乳糖的用量,可增加MCC用量;
2、微粉硅胶可以内外同时用这样可以增加流动性并能防止粘冲;
3、可以试一下用环糊精包合,一般环糊精不影响药物溶出等指标。
1、个人认为此药品粘冲多半是因为压片是温度过高引起的,通过增大MS的用量,估计效果不大。高速压片机最少1小时5-6万片,温度的问题和粘冲不好避免,即使降低压片房间的温湿度。
2、熔点低,颗粒可能会比较潮,采用适量乙醇制粒,对颗粒、吸潮会有所帮助,另外在压片过程中也会有些效果;
3、如果考虑加润滑剂的话,不能单独加一种,效果不会太好,可以考虑滑石粉或微粉硅胶与MS成比例的加入,可以防止上下冲都粘冲。比如说3:1。
4、欧巴代会成为一种膜性的结构,长时间放置可能会影响溶出度的性质。
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