各位大侠:你们好!我是新手,请帮一把!
最近我做一个空白丸芯上药的缓释微丸体外释放(12小时),使用苏丽丝包衣液,其中有的处方中加了PEG,有的加了HPMC,有的什么也没有加,释放70~80%的量后,就不再释放了,24小时后取出微丸观察,发现每个微丸的壳完好,但表面是一半透明,一半淡黄色,我想是药物没有完全释放出来,因为我的药物是淡黄色的。请问是什么原因造成的呢,我应该怎么改进呢?
处方间有差异么?我认为是衣膜黏附力太强,形成一种平衡,无法扩散释放出来。增加释放度有很多措施,可以改变溶出参数(介质、转速和方法等),调节处方(包衣材料(种类用量)、致孔剂等)。另外工作需扎实一些,能否达到漏槽条件,素丸释放如何?
关键可能在包衣工艺上,包衣材料、包衣温度等因素直接影响衣层的释放行为。
1、温度:
温度太低,干燥慢,已发生迁移,形成的膜不完整,使释药特性发生改变。温度太高,水份蒸发较快,也可使膜不完整,改变释药特性。所以选择合适的包衣温度非常重要。
2、包衣材料:渗透性缓释或控释包衣材料形成封闭性膜时,往往使药物无法从丸芯中释放出来或释放很慢,常在这些材料的包衣液中加入一些物质,以增加包衣膜的通透性,获得理想的释药速率,这些物质称为致孔剂。含致孔剂的包衣膜与水或消化液接触时,衣膜上的致孔剂部分溶解、脱落,形成许多释药小孔,增加了衣膜的通透性。Eudragit NE30D 为低渗透性包衣材料,包衣量增加,可能造成释药不完全现象,常在包衣液中加入致孔剂。 PVP K30、乳糖、HPMC 6cps、PEG400 可以做为致孔剂。
还有包衣增重量,控制包衣厚度等因素。
你还得自己摸索适宜的包衣液,买来的包衣液不一定就适宜你的药物释药特性,多试试。
各位指点!处方中主要改变致孔剂PEG的量,我打算用Nacl试试,不知道一般用多少量?素丸释放我没有做过,提醒,我下次做一下。流化床的包衣操作条件,我做一下微调,再看看。另外,请问pharmwang ,漏槽条件怎么选?
碰到的药物释放不完全现象至少可以从三个方面来分析,我的想法是这样的,希望对朋友有帮助 yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
不好意思 不小心发了两遍。
有关缓释微丸的药代动力学研究有没有相关的资料啊 ,或者动物实验的资料,我对药理实验很生疏呀,不知道从何下手。
先了!
yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
会游离出包衣膜是什么意思?
“物质迁移”
一般用HPMC做隔离层,有的时候加了隔离层释放也不理想,不如自己调配乙基纤维素包衣液,如果苏丽丝用量为稀释至15%,可以配7%-8%的乙基纤维素溶液,不过是醇溶液,不知道你的药物溶于水还是溶于醇
最近我做一个空白丸芯上药的缓释微丸体外释放(12小时),使用苏丽丝包衣液,其中有的处方中加了PEG,有的加了HPMC,有的什么也没有加,释放70~80%的量后,就不再释放了,24小时后取出微丸观察,发现每个微丸的壳完好,但表面是一半透明,一半淡黄色,我想是药物没有完全释放出来,因为我的药物是淡黄色的。请问是什么原因造成的呢,我应该怎么改进呢?
处方间有差异么?我认为是衣膜黏附力太强,形成一种平衡,无法扩散释放出来。增加释放度有很多措施,可以改变溶出参数(介质、转速和方法等),调节处方(包衣材料(种类用量)、致孔剂等)。另外工作需扎实一些,能否达到漏槽条件,素丸释放如何?
关键可能在包衣工艺上,包衣材料、包衣温度等因素直接影响衣层的释放行为。
1、温度:
温度太低,干燥慢,已发生迁移,形成的膜不完整,使释药特性发生改变。温度太高,水份蒸发较快,也可使膜不完整,改变释药特性。所以选择合适的包衣温度非常重要。
2、包衣材料:渗透性缓释或控释包衣材料形成封闭性膜时,往往使药物无法从丸芯中释放出来或释放很慢,常在这些材料的包衣液中加入一些物质,以增加包衣膜的通透性,获得理想的释药速率,这些物质称为致孔剂。含致孔剂的包衣膜与水或消化液接触时,衣膜上的致孔剂部分溶解、脱落,形成许多释药小孔,增加了衣膜的通透性。Eudragit NE30D 为低渗透性包衣材料,包衣量增加,可能造成释药不完全现象,常在包衣液中加入致孔剂。 PVP K30、乳糖、HPMC 6cps、PEG400 可以做为致孔剂。
还有包衣增重量,控制包衣厚度等因素。
你还得自己摸索适宜的包衣液,买来的包衣液不一定就适宜你的药物释药特性,多试试。
各位指点!处方中主要改变致孔剂PEG的量,我打算用Nacl试试,不知道一般用多少量?素丸释放我没有做过,提醒,我下次做一下。流化床的包衣操作条件,我做一下微调,再看看。另外,请问pharmwang ,漏槽条件怎么选?
碰到的药物释放不完全现象至少可以从三个方面来分析,我的想法是这样的,希望对朋友有帮助 yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
不好意思 不小心发了两遍。
有关缓释微丸的药代动力学研究有没有相关的资料啊 ,或者动物实验的资料,我对药理实验很生疏呀,不知道从何下手。
先了!
yanxw 你说的很有道理,也很详细。
1.假如是包衣液和药物起了反映,使药物有一部分降解了,导致了释放不会完全,那么应该怎么解决呢?更换包衣液吗?有什么其它适合空白丸上药后再包衣的包衣材料呢?
2.PEG类与包衣液中聚合物相容性较差,会游离出包衣膜是什么意思?
会游离出包衣膜是什么意思?
“物质迁移”
一般用HPMC做隔离层,有的时候加了隔离层释放也不理想,不如自己调配乙基纤维素包衣液,如果苏丽丝用量为稀释至15%,可以配7%-8%的乙基纤维素溶液,不过是醇溶液,不知道你的药物溶于水还是溶于醇